复方氯己定甲硝唑栓

复方氯己定甲硝唑本品为复方制剂，其组份为：甲硝唑 90 mg，醋酸氯已定 7.5 mg，樟脑 3 mg。

每枚含甲硝唑 90 mg，醋酸氯已定 7.5 mg，樟脑 3 mg。

用于肛门、直肠感染性疾病、如肛窦炎、肛乳头炎、直肠下段炎症、肛裂以及痔疮感染。

肛门用药。用药前以温水洗净患部，然后将栓送入肛门内，不宜过深。每日早晚各 1 枚，连用 7 日为 1 疗程，可连用 3 个疗程。

尚不明确。

本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时可产生持续周围神经病变。其他常见的不良反应有肠道反应：如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。可逆性粒细胞减少。过敏反应、皮疹、荨麻疹等。中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。局部反应如血栓性静脉炎等。其他有发热、阴道念珠菌感染、尿色发黑，可能为本品代谢物所致，似无临床意义。致癌、致突变：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。有活动性中枢疾病患者禁用。妊娠初 3 个月内孕妇和哺乳期妇女禁用。

如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属，梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。醋酸氯已定为双胍类化合物，通过改变细菌胞浆膜的通透性使细胞内容物漏出，而起到杀菌作用。部分葡萄菌属、变异链球菌、唾液链球菌、大肠埃希菌、丙酸杆菌和白色念珠菌对本品敏感；嗜血链球菌对本品呈中度敏感；本品对变形杆菌属、假单胞菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌等作用微弱。

本品直肠给药后能迅速而完全的吸收，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓度和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期血药浓度的 43%。肛栓 0.5 g 及 1 g 直肠给药后 8～10 小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）为 7～7.8 小时。本品经肾排出，约 20% 以原形药其余代谢产物经肾由尿排出，10% 随粪便排出，14% 从皮肤排泄。

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