复方盐酸阿米洛利片

本品为复方制剂，其主要成份为：每片含盐酸阿米洛利 2.5 mg，氢氯噻嗪 25 mg。

每片含盐酸阿米洛利 2.5 mg 氢氯噻嗪 25 mg。

用于高血压病，心力衰竭，肝硬化等疾病引起的水肿和腹水。

口服，一次 1～2 片，一日 1 次，必要时一日 2 次，早晚各一次或遵医嘱，与食物同服。

对小儿病人的安全性及有效性还未确立。

可有口干，恶心、腹胀、头昏、胸闷等副作用，一般不需停药。

高钾血症、严重肾功能减退患者禁用本品。

长期服用本品，应定期查血钾、钠、氯水平。治疗前已患有严重肝脏疾病、肝性脑病的病人慎用。运动员慎用。

复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗的病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比，复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在 1～2 小时内起效，并可持续 24 小时左右。盐酸阿米洛利盐酸阿米洛利是保钾(抗尿钾排泄)药，具有微弱的(相对于噻嗪类利尿药)促尿钠排泄、利尿及抗高血压作用。在某些临床实验中发现这些作用已部分附加在噻嗪类利尿药的作用上。盐酸阿米洛利对服用排钾利尿药的病人具有保钾作用。盐酸阿米洛利不是醛固酮拮抗剂，即使不存在醛固酮时也能显现其作用。盐酸阿米洛利通过抑制肾远曲小管、皮质集合小管和集合总管处的钠再吸收而降低管状腔的净负电位并减少钾、氢排泄及其后续排泄从而发挥其保钾作用。该机理解释了阿米洛利保钾作用的主要机理。盐酸阿米洛利通常在口服后 2 小时内起效，其对电解质排泄的作用在 6-10 小时达到高峰并可持续 24 小时左右。3-4 小时内达到血浆浓度高峰，血浆半衰期为 6-9 小时不等。增加盐酸阿米洛利的单剂量直到 15 mg 左右会增强其对电解质的作用。盐酸阿米洛利不由肝脏代谢，而是以原形经肾排泄。服用 20 mg 盐酸阿米洛利后，在 72 小时内，约有 50% 排至尿中，40% 排至粪便中。盐酸阿米洛利对肾小球滤过率或肾血流几乎无作用。因盐酸阿米洛利不经肝脏代谢，所以对肝功能损害患者不会产生药物积蓄作用，但若发生肝肾综合症则可能出现积蓄作用。氢氯噻嗪噻嗪类的抗高血压机理至今不明，其通常不影响正常血压。氢氯噻嗪有利尿、抗高血压作用。它影响肾曲小管远端的电解质再吸收。氢氯噻嗪能近等量地增加钠和氯的排泄。尿钠排泄可能伴随有钾、碳酸氢盐的流失。口服后两小时内产生利尿作用，约 4 小时内达到高峰并可持续 6-12 小时。氢氯噻嗪不由肾脏代谢但经肾脏快速消除，血浆水平至少可跟踪 24 小时，血浆半衰期在 5.6-14.8 小时范围内变动。口服剂量的 61% 以上在 24 小时内以原药排泄。氢氯噻嗪可透过胎盘屏障但不能透过血-脑屏障，会排至乳汁。

本品口服后 2 小时内起效，血清浓度峰值 3～4 小时，作用半衰期为 6～9 小时，有效作用时间 6～10 小时，口服后经胃肠道迅速吸收，约 50％以原型药从小便中排泄，40％从大便中排泄，长期服用无药物蓄积作用。本复方制剂，具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点对肾小管远端和近端同时具有排钠利尿作用，故本品既能保钾又能利尿并可避免单用氢氯噻嗪引起低钾和阿米洛利利尿能力较弱的缺陷。本品口服后 2 小时起效，血清浓度峰值约 4 小时，有效作用可持续 6～12 小时。

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