复方硫酸双肼屈嗪片

无水硫酸双肼屈嗪，氢氯噻嗪，盐酸可乐定。

60 片，本品每片含无水硫酸双肼屈嗪 7 mg；氢氯噻嗪 5 mg；盐酸可乐定 0.015 mg。

用于Ⅰ、Ⅱ期高血压症及不宜手术治疗的肾血管性、肾性高血压患者。

饭后口服。开始一次 l 片，一日 3 次。一周后根据血压变化程度适当增减服药剂量或次数，或遵医嘱。最大剂量为一次 4 片，一日 3 次。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

常见的有口干、上腹不适、夜尿多、乏力等现象；较少见的有失眠、嗜睡、恶心、头晕、便秘等。

对本品成份过敏者禁用。主动脉瘤、脑中风患者禁用。严重肾功能障碍患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

停服本药时需逐渐减量，因少数患者突然停药可能出现血压回升现象。不适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。如能配合低盐饮食(每天 5～6 g)，可增强和巩固疗效。

硫酸双肼屈嗪为周围血管扩张药，主要扩张小动脉，可使周围血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排出量增加，同时不仅不降低肾血流最，还可使之增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。氢氯噻嗪为利尿降压药，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量、心排血景降低以及总外周血管阻力降低，因而血压降低。盐酸可乐定是α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α，受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动；还激动外周交感神经突触前膜α2 受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低皿压。

硫酸双肼屈嗪口服吸收良好，1～2 小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为 30％，后者则代谢缓慢，生物利用度为 50%，肼届嗪的半衰期(t1／2)2～3 小时，血浆蛋白的结合率 87％，作用持续时间 24 小时，表观分布容秘(1.6±O 3)L／kg。代谢产物 75％由尿排出，粪便排出 8％，仅 1％～2％以原形从尿中排出。清除率每公斤体重(56±13)ml／min。氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服 2 小时起作用，达峰时间为 4 小时，作用持续时间为 6～12 小时。半衰期(t1／2)为 15 小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。盐酸可乐定口服后 70％-80％吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血一脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为 20％～40％。口服本品后半小时到 1 小时发挥降压作用,3～5 小时血药浓度达峰值，一般为 135 ng／ml，作用持续时间 6～8 小时。消除半衰期(t1／2β)为 12.7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L／kg。肌酐清除率(3.1±l.2)ml／(min·kg)。在肝脏代谢，约 50％吸收的剂量经肝内转化。40％～60％以原形于 24 小时内经肾排泄，20％经肝肠循环由胆汁排出。

常州制药厂有限公司

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