多巴丝肼胶囊

本品为复方制剂，其组分为：左旋多巴和盐酸苄丝肼。化学名称：左旋多巴化学名称为(一)-3-(3,4-二羟基苯基)-L-丙氨酸；盐酸苄丝肼化学名称为 2-[(2,3,4-三羟基苯基)甲基]酰肼-DL-丝氨酸盐酸盐。

左旋多巴分子式：C9H11NO4分子量：197.19盐酸苄丝肼分子式：C10H15N3O5·HCl分子量：293.71

左旋多巴 200 mg，苄丝肼 50 mg（相当于盐酸苄丝肼 57 mg）

用于帕金森病、帕金森综合征。

口服。第一周一次 125 mg，一日 2 次；以后每隔一周，一日增加 125 mg，一般一日剂量不得超过 1 g，分 3-4 次服用。维持剂量一次 250 mg，一日 3 次。

慎用。

较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压、头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁、排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。

高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。

本品为复方制剂，含左旋多巴及苄丝肼，苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增加 5-10 倍，因而进入中枢的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在脑内经多巴脱羧酶作用转化为多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。苄丝肼与左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应，又可减少左旋多巴的用量。

口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴 1-2 小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各种组织，1% 进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（T1/2）为 1-3 小时，加用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后左旋多巴 80% 于 24 小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二轻苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约 5%，可通过乳汁分泌。

化学名称为：（一）-3-（3，4-二轻基苯基）-L-丙氨酸；分子式：C9H11NO4分子量：197.19

化学名称为：2-[（2，3，4-三轻基苯基）甲基]酰肼-DL-丝氨酸盐酸盐。分子式：C10H15N3O5·HCl分子量：297.71

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