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本品为复方制剂,其组份为:左旋多巴和盐酸苄丝肼。
250 mg:左旋多巴 200 mg 和苄丝肼 50 mg(相当于盐酸苄丝肼 57 mg)
用于帕金森病、帕金森综合症。
口服。第一周一次 125 mg,一日 2 次;以后每隔一周,一日增加 125 mg,一般一日剂量不得超过 1 g,分 3-4 次服用。维持剂量一次 250 mg,一日 3 次。
较常见的不良反应有恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。
严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴 1~2 小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各种组织,1% 进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为 1~3 小时,加用外周多巴胺脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后左旋多巴 80% 于 24 小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原形排除体外约 5%,可通过乳汁分泌。
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