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化学名称:多磺酸粘多糖 (组织性肝磷脂“Luitpold”)。
分子式:多磺酸粘多糖是由若干磺酸化的 D-葡萄糖醛酸与 N-乙酰-D-半乳糖胺组成的二糖单元连结而成。分子量:多磺酸粘多糖的分子量在 5000-15000 道尔顿之间。
100 g 乳膏含有多磺酸粘多糖 300 mg(组织性肝磷脂“Luitpold”)相当于 25000U**U 的判定是以部分凝血酶元时间(APTT)为参照的。
形成和没有形成血肿的钝器挫伤无法通过按压治疗的浅表性静脉炎
皮肤外用将本品涂抹在患处,一日 2~3 次,如有需要,可在医生指导下增加使用频率。根据患处表面积大小,通常使用 3~5 厘米长度的本品。患处涂抹本品后适当按摩,使药物充分渗透入皮肤,喜辽妥乳膏也适用于作为药物敷料。治疗非常疼痛的炎症时,应把乳膏仔细地涂在患处及其周围。通常治疗钝性挫伤的疗程为 10 天,浅表性静脉炎为 1~2 周。本品还可用于声波和电离子渗透疗法。在应用于电离子渗透疗法时将乳膏涂于阴极。
目前,尚未对儿童和青少年使用本品的有效性和安全性进行过系统研究。
偶见局部皮肤反应或接触性发炎。
对本品任何成份过敏者禁用。对肝素过敏,易出血体质以及已知肝素诱导的血小板减少症患者禁用。开放性伤口,破损皮肤,粘膜禁用。
本品应避免接触眼睛,粘膜,伤口或破损的皮肤。对于血栓形成和血栓栓塞患者,请勿用力涂抹浸润皮肤。本品使用过程中如出现过敏反应,应停止治疗。
多磺酸粘多糖通过作用于血液凝固和纤维蛋白溶解系统而具有抗血栓形成作用。另外,它通过抑制各种参与分解代谢的酶以及影响前列腺素和补体系统而具有抗炎作用。多磺酸粘多糖还能通过促进间叶细胞的合成以及恢复细胞间物质保持水分的能力从而促进结缔组织的再生。因此,喜辽妥能防止浅表血栓的形成,促进它们的吸收,阻止局部炎症的发展和加速血肿的吸收。多磺酸粘多糖促进正常结缔组织的再生。
用放射性活性物质标记后,通过化学分析和组织化学分析方法研究了多磺酸粘多糖对动物和人类皮肤渗透性。根据所测的浓度梯度,多磺酸粘多糖能渗透入更深的皮下组织。连续给药数天,亦未发现多磺酸粘多糖对血液系统有任何影响。
对不同种类的动物 (小鼠、大鼠、狗) 研究发现:**急性毒性反应仅见于超大剂量全身用药后 (包括口服、皮下注射、皮内注射、静脉注射) ,但这些反应与多磺酸粘多糖的局部外用无任何关系。重复给药毒性
犬和大鼠连续肌肉注射超过 13 周后发现:在注射部位呈现与剂量相关的局部刺激,同时伴有肝、肾肿胀(起始剂量 10 mg/kg)以及宫颈肥大和系膜淋巴结肿大(起始剂量 15 mg/kg)连续用药 13 周后未发现有新生的赘生物形成。
体内和体外试验均未显示任何诱导突变的迹象。
雄性大鼠分别肌肉注射多磺酸粘多糖 2 mg/kg,10 mg/kg 和 25 mg/kg,为期 60 天,接受肌肉注射的雄性大鼠及其后代均未出现任何特殊的病理改变。兔妊娠 6~19 天期间分别肌肉注射多磺酸粘多糖 2 mg/kg,8 mg/kg 和 32 mg/kg。最显著的改变出现于高剂量组,表现为体重下降,死胎,吸收率增加和新生兔存活率下降,根据已有的数据,多磺酸粘多糖在剂量为 32 mg/kg 时无致畸性,但有胚胎毒性。
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