夫西地酸乳膏

本品主要成份为夫西地酸，所含辅料为：十六醇、甘油（85%）、液体石蜡、白软石蜡、聚山梨酯、山梨酸钾、丁基羟基茴香醚、纯水（液体石蜡和白软石蜡中含全消旋-α-生育酚）。夫西地酸的化学名称：16α-乙酰氧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-羧酸半水合物

分子式：C31H48O6·½H2O分子量：525.73

按 C31H48O6计算，（1）5 g：0.1 g（2）15 g：0.3 g

本品主治由葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应症包括：脓疱疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮，本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

每日 2-3 次，涂于患处，一般疗程为 7 天。治疗痤疮时可根据病情的需要延长疗程。

预计儿童使用本品的不良反应发生率、类型和严重程度与成人相同。

发生率的估算是基于对临床试验和自发报告数据的合并分析。治疗期间最常报告的不良反应为各种皮肤反应，如瘙痒和皮疹，其次为各种用药部位症状，如疼痛和刺激，所有不良反应的发生率均低于 1%。曾收到超敏反应和血管性水肿的报告。不良反应按 MedDRA 系统器官分类（SOC）列出，各个不良反应按发生率由高到低列出。在各发生率分组中，不良反应以严重程度降序排列。非常常见 ≥ 1/10常见 ≥ 1/100 且 ＜ 1/10不常见 ≥ 1/1000 且 ＜ 1/100罕见 ≥ 1/10000 且 ＜ 1/1000非常罕见 ＜ 1/10000

对本品的任何成份过敏者忌用。

已有使用本品出现金黄色葡萄球菌耐药的报道。与所有抗生素一样，长期或反复使用夫西地酸可增加抗生素耐药的风险。本品含丁基羟基茴香醚（E320）、鲸蜡醇和山梨酸钾。这些辅料可能导致局部皮肤反应（如接触性皮炎）。丁基羟基茴香醚还可能引起眼睛及粘膜刺激。因此，在眼周使用本品时应小心。对驾驶和操作机器能力的影响本品外用对驾驶和操作机器没有影响，或者影响可忽略不计。

作用机制夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子 G（EF-G）结合，阻止 EF-G 二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。敏感性夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。耐药性在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于 EF-G 中夫西地酸结合位点的突变（FusA）引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因（fusB 和 fusC），其编码的 FusB 类蛋白与 EF-G 结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。 尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。固有耐药菌多数革兰阴性菌（包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属）均对夫西地酸固有耐药。

在正常皮肤条件下，夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下，夫西地酸易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收，药物大部分经肝脏代谢，并由胆汁排泄消除。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢物，羟基代谢物，3-酮基代谢产物等等，部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。

遗传毒性夫西地酸 Ames 试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。生殖毒性夫西地酸在雄性大鼠生育力毒性试验、致畸性研究以及大鼠围产期毒性试验中均未见有临床意义的生殖毒性改变。

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