夫西地酸干混悬剂

本品主要成份为夫西地酸半水合物。化学名称： 反-16α-羧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲基-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物

分子式：C31H48O6·1/2 H2O分子量：525.73

0.25g

本品适用于各种敏感微生物，特别是葡萄球菌引起的感染，如:骨髓炎，败血症，心内膜炎，肺炎，囊肿性纤维化，皮肤和软组织感染，外科手术感染或外伤感染等。

口服，将本品置于适量水（＜40 ℃ ）中，搅拌至分散均匀。儿童:1 岁以下，50 mg/kg/日，分 3 次给药；1～5 岁，每次 0.25 g（1 包），每天 3 次；5～12 岁，每次 0.5 g（2 包），每天 3 次；成人及 12 岁以上儿童:每次 0.75 g（3 包），每天 3 次。

目前尚无有关儿童用药的禁忌报道。体外实验表明夫西地酸可以从血清蛋白结合部位置换出胆红素。虽然未见新生儿口服夫西地酸出现核黄疸的报道，但是当早产儿，黄疸、酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需注意这一因素。

口服本品可能会引起胃肠道不适，如上腹痛，消化不良，恶心，呕吐和腹泻等，通常与饭同服时可避免这些反应。已有一些病人口服或者注射夫西地酸后出现可逆性黄疸的报道。但通常停药后可以恢复。头昏，视力模糊和头痛通常很少发生并且很轻微。血球数目减少以及过敏反应（如皮疹和瘙痒等）非常罕见。

对夫西地酸、夫西地酸盐及本品中任何一种成分过敏者禁用。

由于夫西地酸在肝脏代谢并主要经胆汁排泄，对于肝功能异常及胆汁输送异常的病人，或者病人需要在高剂量下延长治疗时间时，或者和其它具有相同胆汁排泄途径的抗生素（如林可霉素和利福平）联合用药时，应当定期进行肝功能测试。黄疸发生时通常伴有血清胆红素水平升高，偶尔血清转氨酶水平也会升高。如果血清胆红素持续在高水平，应当停止用药。

夫西地酸对许多革兰氏阳性菌都具有强抗菌活性，如葡萄球菌，棒状杆菌，梭状芽胞杆菌和部分链球菌。葡萄球菌属，包括对甲氧西林或其它抗生素耐药的葡萄球菌，对夫西地酸高度敏感。夫西地酸对某些革兰氏阴性菌也有抗菌活性，如奈瑟菌百日咳博德特氏菌等。目前的临床应用中未发现夫西地酸和其它抗生素存在交叉耐药性。

夫西地酸对许多组织都有很好的穿透作用，其口服后在体内分布广泛，不仅在血液供应丰富的组织中能达到高浓度，在血管分布较少的组织中也能达到高浓度，已知在脓液，痰液，软组织，心脏组织，骨组织，关节液，死骨，烧伤结痂和眼内，本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16 μg/ml）。夫西地酸主要在肝脏中代谢以及经胆汁排泄，几乎不经肾排泄。主要代谢产物包括葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢物，羟基代谢物，3-酮基代谢物等，部分代谢产物具有一定程度的抗金葡球菌活性。低蛋白血症增加了夫西地酸的清除率，严重胆汁郁积时清除率降低。肾衰时夫西地酸的清除本质上无变化。