头孢克肟咀嚼片

头孢克肟

50 mg(以 C16H15N5O7S2 计)。

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感

支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；胆囊炎、胆管炎；猩红热；中耳炎、副鼻窦炎。

成人和体重 30 公斤以上的儿童：口服，每次 50～100 mg(效价)(每次 1 片～2 片)，一日二次。此外，可以根据年龄、重体、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服 200 mg(效价)(每次口服 4 片)，一日二次。

临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常[包括 GPT 升高(0.61%)、GOT 升高(0.45%)、嗜酸细胞增多(0.20%)]等

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大(参照[药代动力学]数据)。

对青霉素类有过敏史的患者。本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学]数据)。经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者(因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察)。

用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。其他在幼小的大白鼠实验中，口服 1000 mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 1(1a,1b,1c)以及 3 有较高亲和性。

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：

正常成人空腹口服一次 50、100、900 mg(效价)，约 4 小时后血清浓度达到峰值，分别为 0.69、1.13、1.95 μg/ml，血清浓度半衰期为 2.3～2.5 小时。肾功能正常的小儿患者口服一次 1.5、3.0、6.0 mg(效价)/kg(体重)后，约 3～4 小时血清浓度达到峰值，分别为 1.14、2.01、3.97 μg/ml，血清浓度半衰期为 3.2～3.7 小时。对于中度肾功能衰竭组?v30 ≤ Ccr＜60 ml/min，n = 3?w 及重度肾功能衰竭组?v10 ≤ Ccr＜30 ml/min，n = 4?w，分别单次服用头孢克肟 100 mg 进行比较。中度肾衰组服用后 6 小时血清浓度达峰值为 2.04 μg/ml，重度肾衰组服用后 8 小时峰值为 2.27 μg/ml，12 小时后血清中浓度分别为 0.71 μg/ml、1.83 μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。

本品在患者痰液中、扁桃组织、上鄂窦粘膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等的渗透性良好。

在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服 50、100、200 mg(效价)，尿中排泄率(0～12 小时)约为 20～25% ，最高尿中浓度分别为 42.9(4～6 小时)、62.9(4～6 小时)、82.7 μg/ml (4～6 小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5、3.0、6.0 mg(效价)/kg 后尿中排泄率(0～12 小时)约为 13～90% 。

化学名称为：（6R,7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羟甲氧基亚胺)乙酰胺基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1－氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物分子式：C16H15N5O7S2·3H2O分子量：507.49

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