头孢氨苄干混悬剂

头孢氨苄。

(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3-甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]-辛-2-烯-2-羧酸一水合物。

1.5g

本品适用于敏感细菌所致的轻、中度急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。

取本品放入温开水中，待其溶解后饮用。口服。

一次 0.25～0.5 g，每 6 小时 1 次。最高剂量每日 4 g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者，一次 500 mg，每 12 小时 1 次。

按体重一日 25～50 mg/kg，每 6 小时 1 次。皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者，按体重 12.5～50 mg/kg，每 12 小时 1 次。

软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。少见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。个别心内膜炎患者高剂量（每日 20～40 g，尚加用丙磺舒）服用本品时，可出现血尿、嗜酸粒细胞增多和血清肌酐增高，但停药后上述反应可迅速消失。偶见血清氨基转移酶增高、抗球蛋白（Coombs）试验阳性、粒细胞减少和假膜性结肠炎；罕见溶血性贫血。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。肝功能损害者慎用；肾功能减退患者应减少剂量且慎用。有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。

抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。当一日口服本品的剂量超过 4 g（以无水头孢氨苄计）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素。抗菌谱与头孢噻吩相似，但抗菌活性较头孢噻吩差。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，多数革兰阳性球菌对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用；对流感嗜血杆菌的作用较差；其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

空腹口服本品 500 mg，约 1 小时达血药峰浓度（Cmax），约为 18 mg/L。幼儿乳糜泻和小肠憩室患者对本品的吸收可增加；在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少；老年人的血药浓度较青年人持久；新生儿喂奶后 2 小时口服本品 15 mg/kg，平均血药峰浓度于 6 小时后达到，约为 4.5 mg/L。每 6 小时口服本品 500 mg 后的痰液中平均浓度为 0.32 mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。孕妇口服本品 500 mg 后，羊水和脐带血中均可获得有效浓度；哺乳期妇女口服本品 500 mg 后乳汁中浓度约为 5 mg/L。胆汁中浓度为血药浓度的 1～4 倍。本品难以透过血-脑脊液屏障。分布容积（Vd）约为 0.26L/kg。蛋白结合率为 10%～15%。血消除半衰期（t1/2b）为 0.6～1.0 小时，肾衰竭时 t1/2b 可延长至 5～30 小时，新生儿 t1/2b 约为 6.3 小时。本品在体内不代谢，以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24 小时尿中排出量为给药量的 80%。口服本品 500 mg 后尿中峰浓度可达 2200 mg/L。约 5% 由胆汁排出，粪中含量很低。本品可被血液透析和腹

分子式:C16H17N3O4 S·H2O分子量:365.41

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