头孢泊肟酯分散片

本品主要成份是头孢泊肟酯。化学名称：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-2-羟酸异丙氧羰氧乙基酯。

分子式：C21H27N5O9S2分子量：557.61

0.1 g（以 C15H17N5O6S2计）

1.肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、咽喉炎（咽喉脓肿）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、支气管扩张症继发感染、慢性呼吸道疾病继发感染。2. 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。3. 乳腺炎。4.毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、疖肿症、痈、丹毒、峰窝组织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿。5. 前庭大腺炎、前庭大腺脓肿。6. 中耳炎、副鼻窦炎。

饭后口服。成人每次 0.1-0.2 g，一日 2 次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次 0.1 g，一日 2 次；重症可增至 0.2 g，一日 2 次，疗程 5-7 天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次 0.2 g，每日 2 次，疗程 7-14 天。

急性中耳炎：每日剂量 10 mg/kg，一次 5 mg/kg，每 12 小时一次，疗程 5 次。每日最大剂量不超过 0.4 g。扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量 10 mg/kg，一次 5 mg/kg，每 12 小时一次，疗程 5-10 天。每日最大剂量不超过 0.2 g。

未建立小于 5 个月的婴儿的安全性和有效性资料。

1）休克：偶引起休克症状，应注意观察，若出现不适感，口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、大汗等，应停药。2）皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症：偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson 综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell 综合征），应注意观察，若出现异常应停药并适当处置。3）伪膜性结肠炎：偶出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重结肠炎。若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。

1）全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血；其他头孢烯类抗生素有引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血的报告。2）急性肾功能衰竭：其他头孢烯类抗生素，偶有引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，应定期进行检查，若出现异常应停药。3）间质性肺炎、PIE 综合征；其他头孢烯类抗生素，偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE 综合征等。若出现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等治疗。4）痉挛：肾功能衰弱患者，大量给其他头孢烯类抗生素，会引起痉挛等神经症状。

1）过敏：出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴结肿、关节痛等时，应停药。2）血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶出现中性粒细胞减少。3）肝脏：有时出现 ALT、AST、ALP、LDH 等上升。4）肾脏：有时出现血 BUN、血中肌酐值升高。5）消化道：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感，偶出现便秘等。6）菌群交替症：偶出现口内炎、念珠菌病。7）维生素缺乏症：偶出现维生素 K 缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。8）其他：偶出现眩晕、头痛、浮肿。

对本品或头孢烯类抗生素有既往过敏史者患者禁用。

有引起休克的可能性，故应仔细问诊。

（1）对青霉素类抗生素过敏症既往史患者。（2）本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。（3）严重肾损害患者（本品系肾排泄型抗生素，会引起排泄延迟）。（4）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（会出现维生素 K 缺乏症状，故应注意观察）。

（1）试纸反应以外的本尼迪特氏试剂、费林氏试剂及临床试纸进行的尿糖检查，有时呈假阳性，故应注意。（2）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。

头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效，本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：1. 需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。2. 需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿浓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：1. 需氧革兰氏阳性微生物-无乳链球菌、链球菌（C、F、G 组）。但本品对肠球菌无效。2. 需氧革兰氏阴性微生物-异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单孢菌属和肠杆菌属无活性。3. 厌氧革兰氏阳性微生物-大消化链球菌属。

健康成人饭后单次口服本品 100 mg 及 200 mg 时，头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后 3-4 小时，其值分别为 1.5-1.8 μg/mL 和 3.0-3.6 μg/mL，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为 2 小时。饭后给药比空腹时吸收良好。

分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等。

本品吸收时，由肠管壁酯酶水解成头孢泊肟，分布于循环血液中，经肾脏排泄。饭后口服 2 小时内的尿中回收率约 40%-50%。连续给本品 200 mg × 2 次/日，共 14 日，未见蓄积性。4. 肾功能损害时的血清中药物浓度及尿中排泄随肾功能降低而延迟尿中排泄，使血清中药物浓度上升并延长半衰期。

体内、外的研究（包括 Ames 试验、染色体畸变试验、非程序 DNA 合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。

当大鼠经口给予本品剂量约为 100 mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的 2 倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达 30 mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的 1-2 倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。头孢泊肟酯可能在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。

尚无本品动物长期致癌性研究资料。

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