奥扎格雷钠氯化钠注射液

奥扎格雷钠的化学名称：反式-3-[4-(1 H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2 丙烯酸钠

分子式：C13H11N2NaO2分子量：250.23氯化钠的化学名称：氯化钠化学结构式：无分子式：NaCl分子量：58.44辅料：甘氨酸、枸橼酸、氢氧化钠。

100 ml：奥扎格雷钠 80 mg 与氯化钠 0.9g

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

成人每天 2 次，每次 l00 ml(80 mg)，静脉滴注，2 周为一疗程。

尚不明确

由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

偶有 GOT、GPT、BUN 升高。

偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。

偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

对本品过敏者；脑出血或脑梗死并出血者；有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；有血液病或有出血倾向者；严重高血压者，收缩压超过 26.6Kpa(即 200 mmHg)以上者。

本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。限钠者慎用或咨询医生。使用前请仔细检查，如发现有渗漏、药业不澄清、异物、絮状物不得使用。本品必须一次性使用。

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷 A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者问的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。

本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为 1.22±0.44 h，Vd为 2.32±0.62L/kg，AUC 为 0.47±0.08 μg•hr/ml。C1 为 3.25±0.82L/h/Kg)，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2 小时内达到血浓稳坪状态。受试者半衰期最长为 1.93 h，血药浓度可测到停药后 3 h。本品大部分在 24 小时内排泄，停药 24 h，几乎全部药物经尿排出体外。

大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为 125 mg/kg，狗最大耐受量为 10～12.5 mg/kg。

大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

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