奥扎格雷钠葡萄糖注射液

奥扎格雷钠。

100 ml：奥扎格雷钠 80 mg 与葡萄糖 5.0 g。

本品为血栓素合成酶抑制剂。用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

静脉滴注，一次 100 ml(一次一瓶)，一日 1～2 次，2 周为一疗程。

不推荐使用。

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有 GOT、GPT、BUN 升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、腹部胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时应停药。循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时应减量或终止给药。其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

对本品过敏者；脑出血或脑梗塞并出血者；有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；有血液病或有出血倾向者；严重高血压，收缩压超过 26.6 kpa（即 200 mmHg）以上者。

限糖者慎用。临用前需肉眼观察溶液澄清度，如观察到不溶性微粒析出时禁止使用。

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷 A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，T1/2β为 1.22±0.44 h，Vd 为 2.32±0.62L/kg，AUC 为 0.47±0.08 μg hr/ml，CL 为 3.25±0.82L/h/kg，受试者半衰期最长为 1.93 h，血药浓度可测到停药后 3 h。停药 24 小时，几乎全部药物经尿排出体外。

大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为 125 mg/kg，狗最大耐受量为 10～12.5 mg/kg。

大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。

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