奥拉西坦注射液

奥拉西坦

5 ml：1g

用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

静脉滴注。每日一次，每次 4-6 g，用前加入到 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 100-250 ml 中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为 2-3 周。国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是 2-8 g，但国内尚无低于 4 g、高于 6 g 的用药经验。

尚不明确。

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：皮肤及皮下组织：红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹、瘙痒、局部红肿、多汗等。全身性疾病及给药部位各种反应：畏寒、发热、寒战、乏力、水肿、注射部位疼痛、注射部位皮疹、注射部位瘙痒等。免疫系统：过敏样反应，有过敏性休克的病例报告。胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。神经系统：头晕、头痛、麻木、眩晕、抽搐、震颤、言语障碍、痫样发作等。精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、焦虑、幻觉、谵妄等。呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。心脏器官反应：心悸、心律失常、紫绀、血压异常等。血管与淋巴管类：面部潮红、静脉炎等 。肝胆系统：肝功能异常等。肾脏及泌尿系统：尿频、肾功能异常等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0 g)血药峰浓度(Cmax)为 96.15±3.58 μg·ml-1，半衰期(t1/2)为 3.84±0.64 h，曲线下面积(AUC0-12)为 256.26±16.84 μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为 276.74±18.11 μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(ke)为 0.18±0.03 h<>sup-1，平均滞留时间(MRT)为 4.39±0.39 h。多次静脉滴注(2.0 g)血药峰浓度 Cmax为 97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 为 4.14±0.82 h，曲线下面积(AUC0-12)为 259.36±25.43 μg. ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为 285.59±27.38 μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(ke)为 0.17±0.04 h-1，平均滞留时间(MRT)为 4.87±0.69 h。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小；

奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为 300 分钟(口服 2.0 g)、140 分钟(静脉注射 2.0 g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48 小时内 90% 以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药 10 g/kg、静注给药 2 g/kg 和大鼠灌胃给药 10 g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

哈尔滨三联药业股份有限公司

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