奥拉西坦注射液

本品的主要成份为奥拉西坦，辅料为磷酸二氢钠和依地酸二钠。其药物成份奥拉西坦的化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

分子式：C6H10N2O3分子量：158.16

5 mL：1.0 g

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

静脉滴注，每次 4.0 g，每日一次，可酌情增减用量，用前加入到 100-250mL5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液中，摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为 2 周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为 3 周。

尚不明确。

我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：皮肤及皮下组织：红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹、瘙痒、局部红肿、多汗等。全身性疾病及给药部位各种反应：畏寒、发热、寒战、乏力、水肿、注射部位疼痛、注射部位皮疹、注射部位瘙痒等。免疫系统：过敏样反应，有过敏性休克的病例报告。胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。神经系统：头晕、头痛、麻木、眩晕、抽搐、震颤、言语障碍、痫样发作等。精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、睡眠紊乱、兴奋、焦虑、幻觉、谵妄等。呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。心脏器官反应：心悸、心律失常、紫绀、血压异常等。血管与淋巴管类：面部潮红、静脉炎等 。肝胆系统：肝功能异常等。肾脏及泌尿系统：尿频、肾功能异常等。据国外文献报道，皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱的症状较轻，停药后可自行恢复。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半衰期为 3 小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后，脑内于 4 小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低，很少透过胎盘屏障，主要以原形从肾脏排出。静脉给予 2 g 与 4 g 剂量的 Cmax分别为 110.87±29.22 μg/mL 和 214.60±47.98 μg/mL， 统计距参数 AUC0-t200.93±36.63 mg·h /L 和 451.65±106.87 mg·h /L，t1/2β3.03±0.62 h 和 3.85±0.44 h， CL/F 10.24±1.97 mL·kg/h 和 3.87±1.05 mL·kg /h，V/F 59.26±48.77 mL/kg 和 31.64±18.28 mL/kg。24 h 尿药累积排泄率分别为 82.14%±2.57% 和 82.99%±5.28%。

动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药 10 g/kg，静脉给药 2 g/kg 和大鼠灌胃给药 10 g/kg 均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。

化学名称为： 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺分子式：C6H10N2O3分子量：158.16

广东世信药业有限公司

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