奥拉西坦胶囊

本品主要成份为奥拉西坦。化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

分子式：C6H10N2O3分子量：158.16

0.4g

适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

口服，每次 2 粒（800 mg），每日 2-3 次，或遵医嘱。

儿童患者用药的安全性有效性尚未确立。

我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。皮肤及皮下组织：皮肤瘙痒，红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹。瘙痒等。精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、意识模糊等。神经系统：头晕、头痛、眩晕、震颤、痫样发作等。免疫系统：过敏样反应等。肝胆系统：肝功能异常等。肾脏及泌尿系统：肾功能异常等。心脏器官反应：心悸、心律失常等。呼吸系统：胸闷、呼吸急促等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

本品口服吸收迅速，人血后能迅速分布到全身体液。达峰时间为 1 小时左右，峰浓度为 48.34±18.35-54.96±34.73 μg/mL，表观分布容积 V/F（C）为 27.45±21.16-36.18±28.73L，消除半衰期 t1/2为 3.34±1.59-4.74±1.41 小时，总清除率 CL（s）为 6.78±5.50-11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后 48 小时内约 40% 的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为 0.1098±0.0306 和 0.1295±0.0390 h-1，消除半衰期 t1/2分别为 6.76±1.98 和 5.88±1.99 小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药 10 g/kg，静注给药 2 g/kg 和大鼠灌胃给药 10 g/kg 均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用和生殖毒性。

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