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本品的主要成份为:奥沙西泮。化学名称:5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮
分子式:C15H11CIN2O2分子量:286.72
15mg
主要用于短期缓解焦虑、紧张,激动,也可用于催眠,焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮䓬药物为强。
成人常用量:抗焦虑,一次 15-30 mg(1-2 片),一日 3-4 次。镇静催眠、急性酒精戒断症状,一次 15-30 mg(1-2 片),一日 3-4 次。一般性失眠,15 mg(1 片),睡前服。
6 岁以下儿童禁用,6-12 岁,用量尚未有具体规定。
常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹、白细胞减少。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有成瘾性。长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
对苯二氮䓬药物过敏者,可能对本药过敏;本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。老年人中枢神经系统对本药较敏感。肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。对本类药耐受量小的患者初用量宜小。严禁用于食品,饲料添加、养殖。
严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。重度重症肌无力,病情可能被加重。急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。多动症者可有反常反应。严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。有药物滥用和成瘾史者。
本品为苯二氮䓬类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与 GABA 受体的结合,增强 GABA 系统的活性。BZR 分为 I 型和 II 型,据认为 I 型受体兴奋可以解释 BZ 类药物的抗焦虑作用,而 II 型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。
口服吸收慢,口服 45-90 分钟生效,2-4 小时,血药浓度达峰值,数天血药浓度达稳态,血浆蛋白结合率为 86-89%,T1/2一般为 5-12 小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活,均经肾排泄,体内蓄积量极小。
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