奥硝唑葡萄糖注射液

奥硝唑葡萄糖本品主药成份为奥硝唑。本品辅料为葡萄糖、注射用水，用适量盐酸调节 PH 值。

100 ml：奥硝唑 0.5 g 与葡萄糖 5g

用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2 噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：

胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；

子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；

牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；

伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；

脑膜炎、脑脓肿；败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

静脉滴注，每瓶(100 ml，浓度为 mg/ml)滴注时间不少于 30 分钟，用量如下：

成人手术前 1-2 小时静滴 1 g 奥硝唑，术后 12 小时静滴 0.5 g，术后 24 小时静滴 0.5 g。

成人起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时静滴 0.5 g，连用 3-6 天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。

起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时 0.5 g，连用 3-6 天。儿童剂量为每日 20-30 mg/kg 体重，每 12 小时静滴一次，滴注时间 30 分钟。

儿童慎用。建议 3 岁以下儿童不用。

本品通常具有良好的耐受性，用药期间可能会出现下列反应：

包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等；

包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；

如皮疹、瘙庠等；

包括刺感、疼痛等；

白细胞减少等。

禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯及各种器官硬化症患者。禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积；使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。

国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研究资料。

据《马丁代尔药典》第 31 版（1996 年版）报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/ml 的最大血浆浓度、24 小时后降到 9 μg/ml，48 小时降到 2.5 μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/ml。 奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天消除量为 85%，尿中 63%，粪便中 22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1%。国外文献报道，健康志愿者 30 min 静脉滴注 1 g 奥硝唑，其半衰期 t1/2为 14.1±0.5 h，MRT 为 19.4±0.6 h，血浆清除率为 50.6±2.1 ml/min，Vss 值为 0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羟甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羟基-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代谢产物 M1、M4 的浓度低于原形药物，代谢物 M1、M4 的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax 分别为 85±6，120±6 ng/ml，t1/2 分别为 14.4±1.0、15.5±1.2 h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低 26～48%，半衰期及 MRT 值会增加 19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。1～42 周的幼儿术前 20 min 滴注奥硝唑 20 mg/kg 药代动力学特点与成人一致。

大鼠连续 2 年给予本品剂量为 400 mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续 1 年给药，剂量达 250 mg/kg/天时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达 400 mg/kg/日，家兔剂量达 100 mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的 5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。

大鼠连续 2 年给药剂量达 400 mg/kg/日时，未见本品有致瘤性。

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