奥硝唑阴道栓

本品主要成份为奥硝唑，化学名称为：α-氯甲基-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。分子式：C7H10ClN3O3分子量：219.63

0.5g

滴虫性阴道炎。

阴道给药。将外阴洗净，用干净手将栓剂塞入阴道深处，每晚一次，一次一枚，连续 10 天。

缺乏儿童用药经验。

偶见外阴皮肤瘙痒，丘疹或局部发红，偶见白带增多。

可见轻度副作用如嗑睡、头痛、胃肠不适(包括恶心、呕吐)。

如头痛、震颤、强直、癫痫发作、运动失调、疲劳、眩晕、意识短暂消失或周围神经病。味觉障碍，肝功能异常和皮肤反应。

对本品及硝基咪唑类药物过敏者禁用。

治疗期间避免房事。月经期间不宜用药。若贮藏不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中使其冷却成形后使用，不影响疗效。请将本品放在儿童不能接触的地方。使用时可戴上给药指套将栓剂塞入阴道深处。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。

奥硝唑口服后在胃肠道迅速吸收。单次口服 1.5 g 后 2 h 内血药浓度达峰值，Cmax 为 30 μg/ml，24 h 后下降至 9 μg/ml，48 h 后下降至 2.5 μg/ml。奥硝唑也可经阴道吸收，500 mg 奥硝唑阴道栓剂插入后 12 h 血药浓度达峰值，Cmax 为 5 μg/ml。奥硝唑广泛分布于人体组织和体液中(包括脑脊液)，其血浆蛋白结合率小于 15%。奥硝唑血浆消除半衰期为 12-14 h，在肝脏代谢后，主要以轭合物和代谢产物形式从尿中排泄，少量从粪便中排泄。奥硝唑口服给药后，在最初 5 天的排泄量为摄入量的 85%，63% 由尿排泄，22% 由粪便排泄。

大鼠连续 2 年给予本品剂量为每日每公斤 400 mg，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续 1 年给药，剂量达每日每公斤 250 mg 时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影晌。

在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达每日每公斤 400 mg，家兔剂量达每日每公斤 100 mg 时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的 5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

大鼠连续 2 年给药剂量达每日每公斤 400 mg 时，未见本品有致癌性。

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