奥硝唑阴道栓

本品主要成份为奥硝唑化学名称为：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑

分子式：C7H10ClN3O3分子量：219.63

0.5g

细菌性阴道病、滴虫性阴道炎。

每晚睡前，阴道给药。将外阴洗净，用干净手将栓剂置入阴道深处。每晚 1 次，1 次 1 粒，连续 7 天。

尚缺乏儿童使用本品的经验。

偶见外阴灼痛、外阴皮肤瘙痒、外阴皮肤丘疹、外阴皮肤发红，偶见白带增多。尽管本品全身吸收的量较低，但仍有少量吸收。因此需注意本品全身吸收的不良反应。

1. 消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等；2. 神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；3. 过敏反应：如皮疹、瘙痒等；4. 局部反应：包括刺感、疼痛等；5. 其他：白细胞减少等。

禁用于对本品及其它硝基咪唑类药物过敏的患者；禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯及各种器官硬化症患者；禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

治疗期间避免房事。月经期间不宜用药。若储存不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中其冷却成形后使用，不影响疗效。请将本品放在儿童不宜触及处。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。

奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/mL 的最大血浆浓度，24 小时后又降到 9 μg/mL，48 小时降到 2.5 μg/mL。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/mL。奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15％，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天消除量为 85％，尿中 63％，粪便中 22％。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1％。

大鼠连续 2 年给予本品剂量为 400 mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续 1 年给药，剂量达 250 mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达 400 mg/kg/日，家兔剂量达 100 mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的 5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

大鼠连续 2 年给药剂量达 400 mg/kg/日，未见本品有致癌性。

药大制药有限公司

药大制药有限公司