奥美拉唑肠溶片

本品主要成份为奥美拉唑。化学名称：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1 H-苯并咪唑

分子式：C17H19N3O3S分子量：345.41

20 mg

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。

口服，不可咀嚼。1. 消化性溃疡：一次 20 mg（1 片），一日 1-2 次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为 4-8 周，十二指肠溃疡疗程通常 2-4 周。2. 反流性食管炎

一次 20-60 mg（1-3 片），一日 1-2 次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为 4-8 周。3. 卓-艾综合征：一次 60 mg（3 片），一日 1 次，以后每日总剂量可根据病情调整为 20-120 mg（1-6 片），若一日总剂量需超过 80 mg（4 片）时，应分为两次服用。

尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。

本品耐受性良好，常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转移酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。本品的不良反应还可能有低镁血症（低镁血症也可能与低钾血症有关：严重低镁血症可能导致低钙血症），髋部、腕部或脊柱骨折，艰难梭菌相关性腹泻。长期治疗在有些病例中可发生胃黏膜细胞增生和萎缩性胃炎。

对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

1. 治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。2. 肝肾功能不全者慎用。3. 本品为肠溶片，服用时请注意不要嚼碎，以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。4. 本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾氏综合征时例外）。5. 艰难梭菌相关性腹泻：已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。6. 与氯吡格雷的相互作用：应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物，其活性代谢产物抑制血小板聚集。与奥美拉唑等药物联合用药时，后者抑制 CYP2C19 活性，可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。80 mg 奥美拉唑与氯吡格雷联合使用，可降低氯吡格雷的药理活性，即使两者相隔 12 小时给药。当使用本品时，应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗（见

）。7. 骨折：多项已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能增加骨质疏松相关骨折（髋骨、腕骨或脊柱）的风险。接受高剂量（定义为每日多次给药）和长期（1 年或更久）PPI 治疗的患者，骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的 PPI 治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者，应根据相关治疗指南处理。8. 低镁血症：在接受质子泵抑制剂 （PPI）治疗至少 3 个月（绝大多数治疗 1 年后）的患者中，罕见无症状和有症状的低铁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痛发作。对于大多数患者，纠正低镁血症需补镁并停用 PPI。预期需延长 PPI 治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物（如利尿剂），需要考虑定期监测血镁浓度。

质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的 H+，K+-ATP 酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

口服本品后，经小肠吸收，1 小时内起效，0.5-3.5 小时血药浓度达峰值，作用持续 24 小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约 35%，多剂量可增至约 60%，血浆蛋白结合率为 95%-96%，血浆半衰期为 0.5-1 小时，慢性肝病患者为 3 小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素 P450 氧化酶系统代谢，代谢物的 80% 经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

北京太洋药业股份有限公司

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