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本品主要成份为:奥美拉唑,其化学名称:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1 H-苯并咪唑。
分子式:C17H19N3O3S分子量:345.42
20 mg。
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤)。
口服,不可咀嚼。1. 消化性溃疡:一次 20 mg(一次 1 粒),一日 1-2 次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为 4-8 周,十二指肠溃疡疗程通常 2-4 周。2. 反流性食管炎:一次 20-60 mg(一次 1-3 粒),一日 1-2 次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为 4-8 周。3. 卓-艾综合征:一次 60 mg(一次 3 粒),一日 1 次,以后每日总剂量可根据病情调整为 20-120 mg(1-6 粒),若一日总剂量需超过 80 mg(4 粒)时,应分为两次服用。
尚无儿童用药经验,婴幼儿禁用。
本品耐受性良好,常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、 腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。
对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。
1. 治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能,因用本品治疗可减轻其症状,从而延误治疗。2. 肝肾功能不全者情用。3. 本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎,以免药物在胃内过早释放而影响疗效。
质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的 H+,K+-ATP 酶(又称质子泵)的疏基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
口服本品后,经小肠吸收,1 小时内起效,0.5-3.5 小时血药浓度达峰值,作用持续 24 小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约 35%,多剂量生物利用度增至约 60%,血浆蛋白结合率为 95%-96%,血浆半衰期为 0.5-1 小时,慢性肝病患者为 3 小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素 P450 氧化酶系统代谢,代谢物的 80% 经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
黑龙江诺捷制药有限责任公司
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