奥美拉唑钠肠溶片

本品主要成份奥美拉唑钠。化学名称：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1 H-苯并咪唑钠盐一水合物

分子式：C17H18N3NaO3S·H2O分子量：385.41

按 C17H19N3O3计 20 mg

消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合症（胃泌素瘤）。

十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎：每日早晨吞服 1 片（20 mg），不可咀嚼，对用其它治疗不愈的患者，每日早晨吞服 2 片（40 mg）。十二指肠溃疡疗程通常为 2-4 周，胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为 4-8 周。卓-艾氏综合症：首次剂量为 3 片（60 mg），每晨一次口服，然后按病情调节剂量为每日 1-6 片（20 mg-120 mg），其疗程视临床情况而定，每日超过 4 片（80 mg）时，应分为两次服用。

尚无儿童用药经验。

偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和腹胀，血清转氨酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠。

对本品过敏者禁用。

1. 当怀疑胃溃疡时，应首先排除胃癌的可能性，因使用本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。2. 肝肾功能不全者慎用。

奥美拉唑钠为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞 H+-K+ATP 酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明，本品在血浆内迅速消除后，至少可在胃粘膜内存在 24 小时。本品对胆碱和组胺 H2受体无拮抗作用。

本品口服后经小肠吸收进入血液。由于其弱碱性，很快被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，在该处与 H+结合，形成有活性的物质次磺酰胺，该活性物质再与 H+-K+-ATP 酶结合，使其失去活性，血浆半衰期 30-60 分钟。单剂量的生物利用度约 35%，多剂量生物利用度增至约 60%，主要在肝脏代谢。大约服用量的 80% 以代谢物的形式经尿排泄，其余从粪便排泄。本药起效迅速，每日服用 1 次即能抑制胃酸分泌，作用可持续约 24 小时以上。

遗传毒性：本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏 DNA 损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。生殖毒性：大鼠给予本品 13.8-138.0 mg/kg/天（约为人用剂量的 35-345 倍），其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品 138 mg/kg/天（约为人用剂量的 345 倍），怀孕家兔给予 69 mg/kg/天（约为人用剂量的 172 倍），未发现本品具有潜在致畸作用。家兔给予本品 6.9-69.1 mg/kg/天（约为人用剂量的 17-172 倍），可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品 13.8-138.0 mg/kg/天（约为人用剂量的 35-345 倍），子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。致癌性：大鼠连续 24 个月给予本品 1.7、3.4、13.8、44.0 和 140.8 mg/kg/天（以 50 kg 人每日服用 20 mg 计，约为人用剂量的 4-352 倍），动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中，雌性大鼠连续 1 年给予本品 13.8 mg/kg/天（约为人用剂量的 35 倍），之后停药 1 年，未见细胞瘤产生。但大鼠给药 1 年时，出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生（给药组 94%，对照组 10%），二年时给药组与对照组之间的差异缩小，但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高（46%/26%）。另外，一只大鼠（2%）出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤，而在大鼠给药 24 个月的致癌试验中，未见此类现象发生，而且从历史资料来看，该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载，由于仅出现一例，其意义难以判断。

北京康蒂尼药业有限公司

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