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本品主要成份为孕三烯酮。化学名称:D-18 甲基-17α-乙炔基-17β羟基-4,9,11-雌甾三烯-3-酮。
分子式:C21H24O2分子量:308.4
2.5mg
用于子宫内膜异位。
口服:用于子宫内膜异位症,一般为每次 2.5 mg(1 粒),每周 2 次,第 1 次于月经第 1 天服用,3 天后服用第 2 次,以后每周相同时间服用;如果发生一次漏服,应立即补充 2.5 mg(1 粒),再继续按时用药(例如:每周一、四服药的患者发生周一漏服,可立即在周二或周三补服,周四仍按期服药,其后仍按每周一、四继续服药);对于多次漏服,应暂停服药,待下次月经周期第一天重新开始服药。本品疗程为 6 个月。
尚不明确。
少数人有头晕、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、乳房缩小松弛等;也有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。突破性出血发生率约 5%。国内临床观察见有氨基转移酶升高。
孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全者,以及既往在使用雌激素治疗时有发生代谢或血管疾病患者禁用。
治疗前女须排除怀孕的可能。服药期间要定期检查肝功能。氨基转移酶轻度升高者,服用保肝药,可继续治疗。如氨基转移酶明显升高且服保肝药也无效时则应停止治疗。整个治疗期间须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药),一旦发现怀孕,应停止治疗。对伴高血脂患者,应监测 ALAT、ASAT、胆固醇等水平,对有糖尿病的患者应监测血糖水平。本品可引起体液潴留,故对心、肾功能不全者应密切观察。运动员慎用。
本品是一种人工合成的三烯 19 去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。
口服吸收快,于给药后 2.8 小时和 3 小时血药浓度达峰值,血浆消除半衰期 t1/2为 24 小时,长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢,形成成对结合的代谢产物。
华润紫竹药业有限公司
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