尼尔雌醇片

本品主要成份为尼尔雌醇。辅料包括乳糖、玉米淀粉、蔗糖、糊精、硬脂酸镁、滑石粉、羟丙甲纤维素。其化学名为：3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16a,17a-二醇。

分子式：C25H3203分子量：380.53

1 mg；2mg

临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。

口服：1 次 2 mg（1 mg：2 片；2 mg：1 片），每 2 周 1 次。症状改善后维持量为每次 1～2 mg（1 mg：1～2 片；2 mg：1/2～1 片），每月 2 次，3 个月为一个疗程。

尚不明确

轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；突破性出血；乳房胀痛，白带增多；高血压；偶有肝功能损害。

雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。

本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素 10 日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。

雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其 3 位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其 17 位引入乙炔基而增强雌激素活性。

口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去 3 位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉 17 位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为 20 小时左右，主要经排泄，以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。

吉林四环制药有限公司

廊坊高博京邦制药有限公司