尼美舒利胶囊

尼美舒利

50 mg；0.1g

本品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。

口服，一次 0.05-0.1 g，每日二次，餐后服用。最大单次剂量不超过 100 mg，疗程不超过 15 天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。

禁止 12 岁以下儿童使用。

据国外文献报道，以下不良反应来自于临床对照试验*，的数据（约 7800 名患者）、上市后调查数据以及个别报道。几率分类为：非常常见(＞1/10)、常见(＞1/100，＜1/10)、少见(＞1/1000，＜1/100)、罕见(＞1/10000，＜1/1000)、非常罕见(＜1/10000)。

知对尼美舒利或本品中任何成份过敏者。用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。尼美舒利具有肝毒性反应病史者。应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。重凝血障碍者。重心衰患者。重肾功能损害患者。肝功能损害患者。

建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。如果治疗无效请终止本品的治疗。在治疗期间应监测肝肾心功能等检查。罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。避免与其它非甾体类抗炎药物，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。对肾功能损害或心功能不全的患者应谨慎使用本品，因为本品可能导致肾功能损害。一旦发生肾功能损害，应终止本品的治疗。由于本品可影响血小板的功能，因此对于伴有出血倾向的患者应谨慎使用。然而，本品不能作为乙酰水杨酸预防心血管事件方面的替代品。非甾体类抗炎药可能掩盖潜在细菌感染引起的发热。本品可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。对于受孕困难或正在进行不孕原因检查的女性患者，应考虑终止使用本品。针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时，应停用本品。

尼美舒利是具有解热镇痛作用的非甾体类抗炎药，是一种前列腺素合成酶环氧化酶抑制剂。传统的临床前药理急性毒性、长期毒性、遗传毒性与致癌性研究未显示对人类有特殊的危险性。尼美舒利在长期毒性研究中显示了消化道、肾脏与肝脏毒性。兔的生殖毒性研究中，尼美舒利在母体非致毒性剂量下显示了胚胎毒性与致畸效应（骨骼畸形、脑室扩张），但在大鼠身上进行的试验未显示上述生殖毒性，在该试验中，尼美舒利提高了子代大鼠出生后早期的死亡率，并影响其生育能力。

据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利 100 mg 后 2-3 小时达血浆峰浓度(3-4 mg/L)，AUC 为 20-35 mg·h/L。每日 2 次，连续应用 7 天获得的药代学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过 97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素 P4502C9(CYP2C9)异构酶在内的多条途径被广一泛代谢，因此可能与其它同时应用而被 CYP2C9 代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物足对羟基衍牛物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约 0.8 小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在 3.2-6 小时内。尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的 50%）。仅有 1-3% 以原型的形式排出。约 20% 的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者（肌酐清除率 30-80 ml/min）和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，AUC 与消除半衰期(T1/2β)分别提高与延长了 50%，但仍存健康志愿者药动学参数薮据变化范围之内。多次用药并未引起起药物蓄积。尼美舒利禁用于肝损伤患者。

苏州东瑞制药有限公司

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