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化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
分子式:C18H20N2O6分子量:360.37
10mg
高血压。
口服。成人常用量:开始一次 10 mg(1 片),每日 1 次,以后可根据情况调整为 20 mg(2 片),每日 2 次。
未进行该项实验且无可靠参考文献,尚不明确。
较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。肝功能不全时血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。
1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。3.本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。
本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率 98%。早期研究报道 t1/2为 2 小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道 T1/2在 10 至 22 小时。本品口服后约 1.5 小时血药浓度达峰值。口服后 30 分钟收缩压开始下降,60 分钟后舒张压开始下降,降压作用在口服后 1 至 2 小时最大,持续 6 至 8 小时。本品在肝内代谢,其代谢产物 70% 经肾排泄,8% 随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
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