尼莫地平注射液

尼莫地平辅料：枸橼酸；枸橼酸钠；聚乙二醇-400；乙醇；聚维酮 K30 (PVP)。

10 ml：2 mg。

适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

静脉滴注。临用前取尼莫地平注射液 20 ml(2 支)注入 500 ml 5% 葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即滴注。治疗开始每小时滴注 0.5 mg，若耐受良好，2 小时后剂量可增至每小时 1 mg。体重 70 kg 以上病人，宜从每小时 1 mg 起始，2 小时后如无不适可增至每小时 2 mg，日用量根据病情及病人耐受程度由医生掌握。如病人出现血压下降，可根据下降情况适当降低剂量，如有必要应考虑停药。5-14 天为一疗程，之后可改用片剂口服，每次 60 mg，一日 4 次，连服 7 天。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：1. 血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。2. 肝炎。3. 皮肤刺痛。4. 胃肠道出血。5. 血小板减少。6. 偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。

此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

脑水肿及颅内压增高患者须慎用。尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。由于尼莫地平易被聚氯乙烯吸附，建议使用聚乙烯材质的输液器。

尼莫地平是一种 Ca2 +通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于 Ca2 +进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止 Ca2 +进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达 12.5 ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

静脉滴注尼莫地平 0.03 mg/kg，ADC 为 38.8±13.3 μg/(h·L)，分布容积 0.9±0.4L/kg，总清除率 0.8±0.3L/(kg·h)，t1/2α7.3±3.5 分钟，t1/2β1.1±0.2 小时。15 名蛛网膜下腔出血（1—3 级）病人静滴本品 48 mg/日，共 14 天，平均血浆药物浓度 36-72 μg/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为 96%-99%，药物分布容积 1.6-3.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80% 于粪便，20% 于尿液中排出体外。

山东新华制药股份有限公司

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