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本品主要成份为尼莫地平,其化学名为 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。分子式:C21H26N2O7分子量:418.45
60 mg(按 C21H26N2O7计)
用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋及轻中度高血压。
口服:一次 60~120 mg(相当于 1~2 片),一日 2 次。
未进行该项实验,无相关儿童用药文献资料。
热感、皮肤潮红、血压下降(尤其原有血压升高者)、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状,如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。
严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。
脑水肿及颅内压增高患者须慎用。本品的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中,应注意碱少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量。可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。肾功能严重损害者慎用。动物实验提示具有致畸性。
尼莫地平是 Ca2 +通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于 Ca2 +进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。本品通过有效地阻止 Ca2 +进入细胞内、抑制平滑肌收缩,解除血管痉挛。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉平滑肌的作用强,并且由于它具有很高的亲脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达 12.5 ng/ml,临床可用于预防蛛网腔下腔出血后的血管痉挛,扩张脑血管, 增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。然而在人体应用该药的作用机制仍不完全清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。
本品口服吸收后,约 3~4 小时血药浓度达高峰,消除半衰期(t1/2β)为 3-5 小时。本品在肝脏和脂肪组织中浓度最高,在肝脏内 93~95% 的药物被代谢,代谢产物主要由胆汁排出,一部分由肾排出。
未进行毒理实验,无相关毒理文献资料。
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