尿嘧啶替加氟片

尿嘧啶、替加氟

每片含替加氟 50 mg,尿嘧啶 112 mg。

临床应用与氟尿嘧啶相同,主要用于消化系统癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将 UET 试用于 289 例各种癌症,疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌,有效率分别为 30.6%,50.0%,34.6,和 23.1%。目前将本品与裂霉素联合应用治疗晚期胃癌,有效率可达 54.3%～56.9%,已成为日本和我国广泛应用的重点方案本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。

口服,一日 3～4 次,每次 2～3 片,总量 400～600 片为一个疗程。

与替加氟相同,主要为消化道反应及骨髓抑制,本品对血像影响轻微。

与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以 1:4 配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后 4 h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B 比值为 23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶 300 mg 及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为 1:4 时,T/B 及 T/N 比值最大,分别为 10.0 及 4.1。本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

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