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本品主要成份为:左旋多巴化学名称:(-)-3-(3,4-二羟基苯基)-L-丙氨酸
分子式:C9H11NO4分子量:197.19
0.25 g
用于帕金森病及帕金森综合征。
口服。开始一次 0.25 g(1 片),一日 2-4 次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔 3-7 日增加一次剂量,增加范围为每日 0.125-0.75 g(1/2-3 片),直至最理想的疗效为止。每日最大量 6 g(24 片),分 4-6 次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。
慎用。
常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告,尤其在高剂量时,在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。
严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷。改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
口服后由小肠吸收。空腹服后 1-2 小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1% 进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为 1-3 小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后 80% 于 24 小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约 5%,可通过乳汁分泌。
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