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本品活性成份为左羟丙哌嗪。辅料:乳糖、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇 6000、二氧化钛。化学名称:S-(-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇。分子式:C13H20N2O2分子量:236.32
60mg
本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。
口服。成人:每次 1 片(60 mg),每日 3 次。
2岁以下儿童慎用。
较少,主要表现为胃肠道反应,恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻,中枢神经系统反应,疲乏、眩晕、思睡、头痛,及心悸、口干等,偶见视觉障碍,皮疹,呼吸困难罕见。高剂量时可见转氨酶的短暂性升高。
已知或可能对本类药物过敏者禁用;痰多者或粘膜纤毛清除功能减退者禁用;孕妇、哺乳期妇女禁用。
2 岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。因本品偶尔会引起嗜睡,导致注意力和警惕性的降低或丧失,提请患者在驾驶、操作机器或高空作业时注意。建议连续服用最多不超过 14 天。
本品为外周性镇咳药。通过对气管、支气管 C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与ß肾上腺素受体、M 胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为 24 mg/kg/d,此剂量为临床用量的 10 倍。在临床用量 30 倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。
口服后迅速吸收,生物利用度 > 75%。健康人口服单剂量 30~90 mg 时,0.25~1 h 达到血药高峰,与剂量相关;口服本品 30 mg、60 mg、90 mg 时,血清峰浓度分别为 81~263 ng/mL、122~436 ng/mL、279~651 ng/mL;血浆蛋白结合率 11%~14%,T1/2为 1~2 h 左右。本品在体内被广泛代谢,代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物,活性不明。35% 原型和代谢产物在口服 48 h 内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。
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