己酮可可碱氯化钠注射液

己酮可可碱

100 ml:己酮可可碱 0.1 g 与氯化钠 0.9 g。

脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛；内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；眼部血循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱 100 mg，于 2-3 小时内输入，最大滴速不可超过 100 mg/小时。根据患者耐受性可每次增加 50 mg，但每次用药量不可超过 200 mg，每日 1-2 次。最大剂量不应超过 400 mg/24 小时。

儿童不推荐使用。

常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在 5% 以上。较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐； 消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血等。

对己酮可可碱过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重的心律失常者禁用本品。

低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者以及需低钠者慎用。

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚需确定。己酮可可碱有剂量依耐性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，影响微循环并提高组织的供氧量。

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为 0.5 小时和 1.5 小时。

遗传毒性：小鼠体内微核试验(Ames 试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外 DNA 合成试验)结果均为阴性。生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予 576 和 264 mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的 24 和 11 倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的 4.2 倍和 3.5 倍)，未发现胎儿畸形。大鼠 576 mg/kg 组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有在对胎儿利大于痹时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌到乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女重要性后，需在停止哺乳或停止用药中做出选择。致癌性：大鼠连续 18 个月给予本品，剂量为 450 mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的 19 倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的 3.3 倍)，然后再以非暴露量给药 6 个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1 H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C13H18N4O3分子量：278.31

四川美大康佳乐药业有限公司