己酮可可碱注射液

本品主要成份为己酮可可碱。化学名称：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1 H-嘌呤-2,6-二酮。

分子式：C13H18N4O3分子量：278.31

5 mL：0.1 g

1. 脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；2. 外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱 0.1 g，于 2-3 小时内输入，最大滴速不可超过每小时 0.1 g。根据患者耐受性可每次增加 0.05 g，但每次用药量不可超过 0.2 g，每日 1-2 次。每日最大剂量不应超过 0.4 g。

儿童不推荐使用。

1. 免疫系统损害：过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应，罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。2. 胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。3. 各类神经系统损害：头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。4. 眼器官损害：视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。5. 皮肤及皮下组织损害：瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。6. 心血管系统损害：心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。7. 精神系统损害：烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。8. 呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。9. 全身性损害：胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。10. 血管及淋巴管类损害：潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。11. 肝胆系统损害：肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。12. 血液及淋巴系统损害：罕见血小板减少，白细胞减少。13. 其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。

1. 对己酮可可碱或其它甲黄嘌呤药物过敏者禁用。2. 脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者，严重的心律失常者禁用。

1. 本品可引起过敏性休克。用药前应询问患者药物过敏史，用药过程中要密切监测，如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。2. 如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血，应立即停药。3. 己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果，如果患者在有出血倾向时，同时服用抗凝剂，很可能引发出血。在使用己酮可可碱时，可以口服抗凝剂（维生素 K 拮抗剂），但应严格监测出血风险，建议进行凝血测试（INR）。4. 有出血倾向或新近有出血史的患者不宜应用此药。5. 低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向。6. 对肾功能不全患者（肌酐清除率低于 30 mL/min）或严重肝功能障碍患者，应降低己酮可可碱使用量，并监测肝肾功能。

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为 0.5 小时和 1.5 小时。

遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验（Ames 试验）、体外培养哺乳动物细胞试验（程序外 DNA 合成试验）结果均为阴性。生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予 576 和 264 mg/kg（以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的 24 和 11 倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的 4.2 和 3.5 倍），未发现胎儿畸形。大鼠 576 mg/kg 组，发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。致癌性：大鼠连续 18 个月给予本品，剂量为 450 mg/kg（以体重计，约为人每日最大推荐剂量的 19 倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的 3.3 倍），然后再以非暴露剂量给药 6 个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

西安高科陕西金方药业公司

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