己酮可可碱肠溶片

己酮可可碱

0.4 g*20 片

主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

口服 每次 0.2～0.4 g，1 日 2～3 次。

尚不明确。

常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在 5% 以上，最多达 30% 左右。较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统：焦虑，抑郁，抽搐；消化系统：厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。

急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。

有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。严重冠心病，低血压患者慎用。

本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品，半数致死量 LD50 为 1385 mg/kg。

本品口服后，迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在 1 小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物 V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的 5 倍和 8 倍。当口服已酮可可碱 100 mg 和 400 mg 后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。t1/2 和 AUC 随剂量增加而增加，但代谢产物 V 为非剂量依赖。已酮可可碱的 t1/2 约 0.4～0.8 小时，但其代谢产物的 t1/2 约为 1～1.6 小时。口服后几乎完全以代谢产物 V 的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素 C 酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。

化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1 H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C13H18N4O3分子量：278.31

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