巴柳氮钠片

本品主要成份为巴柳氮钠。化学名称：(E)-5-[[4-[(2-羧乙基)氨基甲酰基]苯基]偶氮基]水杨酸二钠盐二水合物。

分子式：C17H13N3Na2O6·2 H2O分子量：437.32

0.5 g（按无水物计算）。

轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

口服。一次 1.5 g（3 片），一日 4 次，饭后及睡前服用。疗程 8 周。

尚无儿童应用本品的资料。

常见不良反应包括：腹痛、腹泻；偶见消化系统：食欲不振、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸；呼吸系统：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：关节病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

对水杨酸、巴柳氮钠片中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。

患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠片的胃中停留时间。对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应注意使用。应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应本品与 5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系，并停止治疗。

巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出 5-氨基水杨酸（有效成分）和 4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分 5-氨基水杨酸和载体分子 4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收：在健康个体中，原形巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服 1.5 g 或 2.25 g 1-2 小时后达到平均 Cmax。分布：人体血浆蛋白结合率 ≥ 99%。代谢：在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物 5-氨基水杨酸和 4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的 N-乙酰化代谢物。消除：受试者健康单次或多次服用巴柳氮，<1% 的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和 4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而>25% 的口服剂量以 N-乙酰化代谢物排出。在对 10 个健康志愿者的研究中，巴柳氮单次剂量 2.25 g，65% 以 5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及 N-乙酰化代谢物在粪便中排出，而<1% 的口服剂量以原形排出。

遗传毒性：巴柳氮钠 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞（CHV79/HGPRT）基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物 4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物 N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达 2 g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达 2 g/kg/天，连续给药 2 年，未见致癌作用。

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