巴柳氮钠颗粒

本品主要成份为巴柳氮钠。

2.5 g: 0.75 g（按 C17H13N3Na2O6·2 H2O 计）

用于轻至中度活动性溃疡性结肠炎的治疗。

口服，一次 2.25 g（3 袋），一日三次，餐前半小时服用，一疗程 8 周；尚无使用本品超过 12 周的安全性及有效性资料。

尚不明确。

偶有头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、关节痛等，可自行消失。

禁用于对水杨酸类药物过敏者。禁用于支气管哮喘史者。禁用于严重心、肝、肾功能损害者。

开始服用本品后短期（一般 2 周）内，如仅出现排便次数较前增加，属服用该药的自然过程，应坚持服用。不宜与抗生素一同服用。服药期间出现任何不适，立即停药，到医院就诊。

巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出 5-氨基水杨酸（疗效活性成分）和 4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

巴柳氮钠口服后全身吸收很少，达峰时间为 1-2 小时，绝对生物利用度未确定，由于巴柳氮钠血浆浓度的相对时间曲线存在较大的个体差异，因此半衰期无法确定。大多数受试者服药 4 小时后血中已测不到原形药物；绝大部分巴柳氮钠在结肠经结肠细菌偶氮还原酶作用裂解成活性代谢物 5-氨基水杨酸（5-ASA）及 4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA），血中 5-ASA 及 4-ABA 浓度亦很低。巴柳氮钠血浆蛋白结合率 ≥ 99% 大约有 45% 的 5-ASA 由粪排泄，35% 由尿排泄；约 72% 的 4-ABA 由粪排泄，19% 由尿排泄。连续服药 3 天，未见蓄积现象。

巴柳氮钠 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞（CH V79/HGPRT）基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物 4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物 N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK 位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。

大鼠经口给予巴柳氮钠高达 2 g/Kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。

大鼠经口给予巴柳氮钠高达 2 g/kg/天，连续给药 2 年，未见致癌作用。

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