巴氯芬片

本品主要成分为巴氯芬。化学名称：β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸。

分子式：C10H12ClNO2分子量：213.66

10 mg

1.多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2. 脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

口服成人：推荐初始剂量为 5 mg，每日三次，后逐渐增加剂量，每隔 3 天增服 5 mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日 5-10 mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日 30 mg 至 75 mg，根据病情可达每日 100-120 mg。儿童：每日剂量为 0.75-2 mg/kg 体重。对 10 岁以上儿童，每日最大剂量可达 2.5 mg/kg 体重。通常治疗开始时每次 2.5 mg，每日 4 次。大约每隔 3 天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下：12 个月-2 岁儿童：10-20 mg。2-6 岁儿童：20-30 mg。6-10 岁儿童：30-60 mg（最大量 70 mg）。

见

。

主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者，不良反应常为暂时性的，减少剂量后可减弱或消失；其程度也较轻，一般不需停药。对有精神病史者或伴有脑血管疾病（如：中风）和老年患者，不良反应可能较为严重。1. 中枢神经系统：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等不良反应，偶见出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、虚脱、精神错乱、晕眩、恶心、呕吐、头痛和失眠。2. 神经精神病学的表现偶有或罕见报道有：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。3. 胃肠道：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。4. 心血管系统：偶会发生低血压、心血管功能降低。5. 泌尿生殖系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。6. 其他副作用：罕见或个别病例有视力障碍、味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己，这种情况通常在调节剂量后可缓解（如：减少日间剂量，可能的话，增加夜间剂量）。

对本品过敏者禁用。

痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱状态的病人，因病情可能恶化，应慎用巴氯芬，并对 病人进行严密监护。对伴有癫痫的痉挛状态患者，除继续使用适当的抗惊厥药治疗外，可在适当的监护下使用巴氯芬。对有消化性溃疡或有该病史的患者，以及患有脑血管病、呼吸、肝、肾功能衰竭者，也应慎用巴氯芬。 因神经源性的原因而影响膀胱排空的病人，使用巴氯芬治疗期间可有改善。然而，对已患有括约肌张力过高的病人，可能引起急性尿潴留，应慎用巴氯芬。有报告使用巴氯芬特别是长期使用者突然停药，可发生焦虑、意识错乱状态、幻觉、精神病、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并且可出现一种反跳现象，使痉挛状态一过性加重。除非发生严重的不良反应，应通过逐渐减少剂量而终止治疗（大约需 1-2 周以上）。由于有报告在极个别病例中引起血清谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和血糖升高，对肝病或糖尿病患者应定期作有关实验室检查，以确证上述已有的疾病与药物的诱导无关。巴氯芬的镇静作用可使患者的反应能力受影响，应激性降低。因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心注意。应远离儿童放置。

本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动 GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服 10、20 和 30 mg 巴氯芬，0.5-1.5 小时后，其血浆峰浓度分别平均约为 180、340 和 650 μg/mL。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为 1140、2350 和 3350 μg·h/mL。巴氯芬的分布容积为 0.7L/kg。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低 8.5 倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为 3-4 小时。其血清蛋白结合率约为 30%。大部分巴氯芬以原型排出。在 72 小时内，摄入量中约 75% 经肾脏排出，其中代谢物约占 5%。摄入量的其余部分，包括占 5% 的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

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