布地奈德吸入气雾剂

本品主要成份是布地奈德。化学名称：（22R，S）-16，17a-亚丁基二氧-11B，21-二羟基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮。系 C-22 S（差向异构体 A）与 C-22R（差向异构体 B）的混合物，其结构式为：...展开分子式：C25H3406分子量：430.53

每瓶 100 揿，每揿含布地奈德（C25H3406） 200 μg。

用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：成人：一日 200-1600 μg(1 揿-8 揿)，分成 2-4 次使用[较轻微的病例一日 200~800 μg(1 揿-4 揿)，较严重的则是一日 800~1600 μg(4 揿~8 揿)。一般一次 200ug(1 揿)，早晚各一次，一日共 400 μg(2 揿)；病情严重时，一次 200 μg(1 揿)，一日 4 次，一日共 800 μg(4 揿)。2~7 岁儿童：日 200~400 μg(1 揿-2 揿)，分成 2-4 次使用。7 岁以上的儿童：一日 200~800 μg(1 揿-4 揿)，分成 2-4 次使用。

2岁以下儿童应慎用或不用。

口咽中念珠菌感染是由于药物沉积。建议患者在每次用药后用水冲洗口腔，将使风险最小化。与其它吸入治疗一样，可能发生矛盾性支气管痉挛，表现为给药后立即喘息加重和呼吸短促。速效吸入支气管扩张剂对矛盾性支气管痉挛有效，应立即治疗。布地奈德吸入气雾剂立即停用，评估患者，如果必要建立替代疗法。可能会发生吸入性糖皮质激素的全身作用，特别是在长期使用高剂量时。这种作用比口服糖皮质激素发生可能性更小。全身作用包括库欣综合征、肾上腺素特征、肾上腺抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨矿物质密度降低、白内障和青光眼。还可能对感染的易感性增加和适应压力的能力的降低。效果可能取决于剂量、暴露时间、伴随的和先前的类固醇暴露和个体敏感性。长期使用高剂量的吸入性糖皮质激素，特别是高于推荐剂量的治疗，也可能导致临床上显著的肾上腺抑制。因此，在应激期间，如严重感染或选择性手术，应考虑额外的全身性糖皮质激素应用，应提醒这类患者携带类固醇警告牌，注明其需要。

对于本药任一成份过敏者禁用。活动性肺结核。

不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作,此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效,或他们所需的吸入剂量较平时增加,则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗,如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药,有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病,如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。肺结核、气道真菌感染患者慎用。为预防咽喉部真菌感染,用药后应漱口。治疗期间，每天使用布地奈德吸入气雾剂很重要，即使当时没有哮喘症状。每天使用布地奈德吸入气雾剂，有助于控制哮喘发作。请仔细查看医生提供的用药指导，明确每天使用多少揿次药物，以及用药频率。在与医生或护士沟通前，不要自行改变剂量或突然停药。如果使用布地奈德吸入气雾剂感觉呼吸困难或喘息，请立即就诊，也许需要辅助治疗。

·呼吸越来越困难或者夜间哮喘发作惊醒；·早晨胸闷或者觉得胸闷时间长于往常；·通过短效支气管扩张剂未能缓解，或者需要加大用药量才能控制症状；·感到治疗效果越来越差，或者疗效持续时间缩短；·患有急性哮喘。如果急性哮喘发作，使用短效支气管扩张剂，并立即与医生联系。这些症状或现象可能表明哮喘并没有得到有效控制，需要其他或辅助治疗。不依赖类固醇的患者：用推荐剂量的布地奈德治疗通常在 7 天内呈现治疗效果。然而，某些患者可能在支气管中有过多粘液分泌物。这些情况下，在使用布地奈德吸入气雾剂外还应该给予短期的口服糖皮质激素（通常为 1 至 2 周）。在口服药物的疗程后，单独使用吸入气雾剂应该能达到足够的治疗效果。类固醇依赖患者：将口服类固醇的患者转到使用布地奈德吸入气雾剂治疗需要特别护理，主要是由于长期口服糖皮质激素的治疗引起的下丘脑垂体-肾上腺皮质轴（HPA 轴）功能紊乱的缓慢恢复。当布地奈德吸入气雾剂治疗开始时，患者应处于相对稳定的阶段。高剂量的布地奈德与先前使用的口服类固醇剂量组合使用应该持续约 10 天。人长期使用布地奈德吸入气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价、布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。

吸入给药后，约 10％～15％在肺部吸收，吸入单剂布地奈德 1 mg，约 10 分钟后达最大血药浓度 2 nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为 26％，其中 2/5 来自经口吞咽的部分。分市容积（vd）约 3L/kg，平均血浆蛋白结合率为 85％～90％。本品主要经肝首过代谢（约 90％），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物 6β-羟布地奈德和 16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的 1％。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。

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