布地奈德吸入粉雾剂

本品的主要成份为布地奈德。

200 μg/吸，200 吸/支400 μg/吸，100 吸/支

适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

请在医生的指导下使用。口腔吸入，本品的剂量应依不同的病人加以调整。建议患者长期规则用药。使用方法详见“如何使用布地奈德吸入粉雾剂”。当开始以本品治疗时，对哮喘和口服糖皮质激素减量或停药的患者，本品的用法用量分别为：

一日 200~1600 μg。对于轻度哮喘的患者，一次 200~400 μg，一日一~二次；对于中度和重度哮喘的患者，日剂量可增加至 1600 μg。每天早晚使用或每晚同一时间使用，若哮喘症状恶化，则每日剂量应增加。

一次 200~400 μg，一日一~二次。当哮喘控制后，应缓缓降低剂量至可有效控制哮喘的维持剂量。维持剂量的范围：成人（包括老人和 12 岁以上的儿童）：一日 200~1600 μg6 至 12 岁的儿童：一日 200~800 μg

患者应处于较为稳定的状态才开始于常规口服治疗外加一次 400~800 μg（成人和 12 岁以上的儿童）或一次 200~400 μg（6 至 12 岁的儿童），一日二次吸入治疗，大约 10 天后，应逐步降低口服糖皮质激素的剂量至最低有效剂量（例如以相当于每月 2.5 mg 强的松龙的减量方式）。需特别强调的是，口服糖皮质激素撤除的速度要慢。通常患者可完全以本品替代口服糖皮质激素治疗。为降低口腔念珠菌感染和声音嘶哑的危险，应指导患者每次吸药后用水漱口或刷牙。口腔念珠菌感染可使用局部抗菌药治疗，无需中断使用本品。

6 岁以下儿童使用本品的经验有限。

糖皮质激素吸入用药的系统副作用明显低于口服给药，文献报道和上市后经验提示可能发生以下不良反应：常见（ ≥ 1/100， <1/10）

声音沙哑、咳嗽及咽喉刺激

口咽念珠菌感染

吞咽困难罕见（ ≥ 1/10 000， <1/1000）

荨麻疹、皮疹、皮炎、皮肤瘙痒、红斑、血管性水肿

沮丧、精神压抑、易怒、忧虑、精神不定、儿童多动不安

肾上腺皮质功能不足和亢进

支气管痉挛

超敏反应、过敏性休克骨骼肌、结缔组织病症：生长迟缓非常罕见（<1/10000）

神经质

肾上腺抑制

白内障、青光眼骨骼肌、结缔组织病症：骨密度下降吸入糖皮质激素可能会出现系统作用，尤其是当长期使用高剂量时。这可能包括肾上腺功能减退和生长减缓，骨中矿物质密度降低，白内障，青光眼及易感染。压力承受能力可能受到损伤。然而，吸入性布地奈德与口服皮质激素相比，所发生的系统不良反应少得多。本品中的辅料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起过敏反应。

对布地奈德或者牛奶蛋白过敏者禁用（辅料乳糖-水合物中含有少量的牛奶蛋白） 。

运动员慎用。不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。本品是一种预防治疗药物， 因而， 尽管在病症不发作时也应该常规使用以获得最佳的治疗效果， 不可突然停药。对于由糖皮质激素口服治疗过渡到吸入治疗的患者需特别观察。对于肾上腺功能损伤的患者改为吸入治疗时，在紧急情况下，如创伤、手术、感染或哮喘恶化时，需要额外的全身糖皮质激素治疗。这也适用于那些长期接受高剂量吸入性糖皮质激素治疗的患者，这些患者的肾上腺功能可能已经损伤，其可能导致临床上严重的肾上腺抑制。在撤除期，尽管患者呼吸功能得到维持甚至得到改善，但一些患者有非特异性的不适感，应该鼓励这些患者继续使用吸入性糖皮质激素而减少使用甚至不使用口服糖皮质激素，除非临床上表现为不利的体征，例如出现肾上腺抑制的征象时。以糖皮质激素的吸入治疗替代口服治疗，有时可能导致以前口服糖皮质激素治疗所掩盖的症状，例如过敏性鼻炎、湿疹、肌痛或者关节痛。这时应给予对症治疗。与其他吸入治疗相同，吸入性布地奈德可能导致支气管痉挛，其症状表现为吸入后气喘和呼吸急促、气短，这时，应立即给予吸入性支气管扩张剂治疗。此外，应立即停止使用本品，并对治疗方案进行重新评估，必要时，可采用其他合适的治疗方式。如果患者使用本品治疗出现呼吸困难的急性发作，应该给予吸入性支气管扩张剂治疗，并应考虑对患者的病情作重新评估。如果最大剂量的吸入性糖皮质激素也不能充分地减轻哮喘症状，可能要求对患者进行短期的口服糖皮质激素治疗。在这种情况下，应该在使用口服糖皮质激素治疗的同时继续使用吸入性糖皮质激素进行维持治疗。一旦哮喘被控制，就应该降低剂量至最低有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗对哮喘控制的益处与可能对生长抑制之间的利弊。以前长期依赖口服糖皮质激素治疗的患者，由于长期使用系统性糖皮质激素治疗，其肾上腺功能表现出受损。恢复其肾上腺功能可能需要相当一段时间。因而口服糖皮质激素依赖性患者改为吸入本品时，其在一段时间内，可能仍然有肾上腺功能受损的危险。在这些情况下，应该常规监测患者的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）功能。哮喘临床症状的恶化可能源于急性呼吸道细菌感染，可能需要采用抗生素治疗。对于这些患者，可能需要增加本品的剂量，并且可能需要短期使用口服糖皮质激素。应使用短效吸入性支气管扩张剂来减轻急性哮喘症状。如果患者出现急性或者潜伏性肺结核，则应给予特殊照料。使用本品治疗前，应先对其肺结核给予治疗。呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特别给予护理，并且只有当他们正在接受充分的抗感染治疗时，才可以使用本品。如果患者呼吸道有大量粘液分泌，则可能需要以口服糖皮质激素进行短期治疗。严重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，这就导致其系统生物利用度升高。可能的系统作用随后会导致 HPA 功能受损，因而必须常规监测这些患者的 HPA 功能。本品不适合于那些罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。对驾驶和操作机器能力的影响，布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。

本品为非卤代化糖皮质激素。动物诱发试验显示：布地奈德具有较强的抗过敏和抗炎作用，能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。对气道高反应性患者，布地奈德能降低气道对组胺和乙酰胆碱的反应。本品还可以预防运动性哮喘的发作。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用如体重下降、淋巴组织及肾上腺萎缩比其他糖皮质激素弱或与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，致突变试验为阴性，无致畸、致癌作用。

布地奈德口服给药后，大约 1-2 小时，血药浓度达到峰值，绝对生物利用度为 6-13%。本品吸入用药后的血药浓度与用药剂量成正比， 每日多次用药， 药物有轻微蓄积现象。 经吸入后约有 15-25% 的药物进入肺部， 30 分钟内达最高血药浓度，若吸入后不及时漱口并将漱洗液吐出，吸入药物中大部分将保留在口咽部并有些被吞咽进入全身系统。

布地奈德在体内各组织的分布很广，其分布容积约 3L/kg。吸入单剂量布地奈德 1600 μg 后 90 分钟时，在肺部组织中的浓度是血浆中的 8 倍，该比值保持 4 小时不变。布地奈德的血浆蛋白结合率为 85-95%。

布地奈德在肺、肠或鼻粘膜中不发生生物转化。其在人体肝脏中通过细胞色素 P450 的亚族 CYP3A4 催化发生生物转化而生成两种主要代谢产物 16α-羟基氢化泼尼松和 6β-羟基布地奈德，其糖皮质激素样活性几乎不到布地奈德的 1%。

布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经尿液和粪便排泄。尿中检测不到原形布地奈德。本品吸入用药后系统吸收的药物清除速度很快，血浆清除率 52-84L/小时，半衰期为 2-3 小时。

在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学与剂量成比例。

肝病患者使用布地奈德系统暴露量可能会增加。儿童中血浆清除半衰期与成人相比，显著缩短。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

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