布地奈德鼻喷雾剂

活性成份为布地奈德化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮

分子式： C25H34O6分子量：430.5

64 μg/喷，每瓶 120 喷，药液浓度为 1.28 mg/ml

治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎；预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

剂量应个体化。鼻炎

推荐起始剂量为一日 256 μg，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。即：早晨每个鼻孔内喷入 128 μg（2 × 64 μg），或早晚两次，每次每个鼻孔内喷入 64 μg。一日用量超过 256 μg，未见作用增加。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量。临床试验表明：一些患者每天早晨每个鼻孔喷入 32 μg 作为维持剂量是足够的。一些患者在开始治疗后 5-7 小时即可缓解症状，而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗（少数患者可能需要 2 周才能达到最大疗效）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。为控制过敏所致的眼部症状有时可能需要同时给予辅助治疗。治疗或预防鼻息肉推荐剂量为一日 256 μg，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量。对 18 岁起的成人，治疗过敏性鼻炎，32 μg/喷的剂量无需处方.最多可使用 3 个月。

使用雷诺考特鼻喷雾剂前请阅读说明书，小心遵守使用说明。使用方法注意：第一次用药前，振摇药瓶然后向空气中喷压药剂数次（5-10 次），以获得均匀的喷雾（见图）。若一整天不使用，再次使用前需重复上述操作，惟此次只需对空气喷压一次即可。1.擤鼻，振摇药瓶，打开棕色的保护盖。2.照图示姿势握住药瓶。（图 1）3.将喷头插入鼻孔，喷压处方规定的剂量。同法在另一鼻孔喷药。（图 2）4.盖上瓶盖，喷药次数不要超过医生处方量。儿童儿童必须在成人的监督下使用本药，以确保其依处方量正确给药。清洁定期清洁药瓶上部的塑料部分。打开瓶盖，拧开白色喷头，在温水中清洗塑料部分。在空气中晾干然后重新装上药瓶。

6岁以下儿童使用本品的经验有限。

约 5％的患者会发生局部刺激的不良反应。下表根据分类和频次列出了各种不良反应，分为常见（ ≥ 1/100，＜1/10），不常见（ ≥ 1/1000，＜1/100），罕见（ ≥ 1/10，000 ＜ 1/1，000），和极罕见（＜1/10，000）。速发或迟发的过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因（类固醇、这些疾病或其它因素）尚不清楚。

对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者。

长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用如：皮质醇增多症、肾上腺抑制和/或儿童生长迟缓。鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立。使用含皮质激素的药品可导致生长迟缓。对长期接受皮质类固醇治疗的儿童和青少年，无论所用药品为何种剂型，都建议定期监测他们生长状况。如果疑有生长迟缓，应研究调查情况。应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险。治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品、且疑有下丘脑一垂体-肾上腺轴失调的患者，治疗时需慎重。对这些患者，全身性的类固醇应小心减量，应考虑检测下丘脑一垂体-肾上腺功能。在伴有应激如手术、创伤等时还可加用全身性类固醇。重度的肝功能损害影响口服布地奈德的药代动力学，导致清除率降低和全身利用率升高。说明需要考虑可能的全身作用。对患有肺结核的患者应特别警惕。布地奈德鼻喷雾剂不可接触眼睛，若接触眼睛，立即用水冲洗。应避免与酮康唑或其它强效的 CYP3A4 抑制剂合用。若无法避免，给药间隔应尽可能长。对驾驶和操作机器能力的影响布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。运动员慎用。

布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的活性比泼尼松龙高约 15 倍。预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。使用推荐剂量的本品，患者的基础血浆皮质醇水平及对 ACTH 刺澈的反应不发生有临床意义的改变。然而，在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性。在临床试验中未发现息季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。尚无使用本品 32 μg/喷和 64 μg/喷规格治疗血管运动性鼻炎（非过敏性鼻炎）的文献资料。

吸收相对于标示的每喷剂量，本品中布地奈德的全身利用度为 33%。在临床剂量，药代动力学是与剂量成比例的。在成人，用本品喷入布地奈德 256 μg 后，血药峰浓度为 0.64 nmol/L，在 0.7 小时内达峰，其成人 AUC（曲线下面积）为 2.7nmol·h/L，在儿童为 5.5nmol·h/L，这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。分布和代谢布地奈德分布窖积约 3L/kg.血浆蛋白结合率为 85-90%，布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高（约 90%），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物 6β-羟布地奈德和 16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的 1%。在鼻中，布地奈德无局部代谢。消除布地奈德主要通过由 CYP3A4 酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高（0.9-14L/min），静脉注射给药的血浆半衰期平均约 2-3 小时。

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。致癌性研究发现，雄性 SD 大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现，任一活性药物（布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德）治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变（原发性肝细胞肿瘤）被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关，因而反映了此类药物的作用。已有的临床经验表明，无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

AstraZeneca AB