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本品主要成份为布美他尼。化学名称:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。分子式:C17H20N2O5S分子量:364.42辅料:氢氧化钠
2 ml:1.0mg
水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。高钾血症及高钙血症。稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时。抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
静脉注射浓度为 0.1 mg/ml,肌肉注射浓度为 0.25~0.5 mg/ml。成人。治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射起始 0.5~1 mg,必要时每隔 2~3 小时重复,最大剂量为每日 10 mg。治疗急性肺水肿,静脉注射起始 1~2 mg,必要时隔 20 分钟重复,也可 2~5 mg 稀释后缓慢滴注(不短于 30~60 分钟)。小儿。肌内或静脉注射一次按体重 0.01~0.02 mg/kg,必要时 4~6 小时 1 次。
本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期使用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、视觉模糊、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指趾感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于 4~15 mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。
对本品以及磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用。妊娠三个月以内的孕妇禁用。
1. 交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血 Na+、Cl-、K+、Ca2 +和 Mg2 +浓度下降。
①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。5. 动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干扰尿磷的测定。6. 运动员慎用。
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米 20~60 倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对 NaCl 的主动重吸收,对近端小管重吸收 Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素的分解,使前列腺素 E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加肾血流量,但对肾小球的滤过率无影响。
本品口服几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合症等水肿性疾病时,由于肠道粘膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为 94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间分别为 30~60 分钟和数分钟,作用达峰时间为 1~2 小时和 15~30 分钟,作用持续时间为 4 小时(应用 1~2 mg 时,大剂量时为 4~6 小时)和 3.5~4 小时。T1/2β为 60~90 分钟,肝肾功能受损时延长。本药不被透析消除。77%~85% 经尿排泄,其中 45% 为原形,15~23% 由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。
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