布美他尼片

主要成份：布美他尼。化学名称：3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。分子式：C17H20N2O5S分子量：364.42

1mg

水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。高血压、在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒；麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。高钾血症及高钙血症。稀释性低血症尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时。抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。急性药物毒物中毒、如巴比妥类药物中毒等。对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。

成人、治疗水肿性疾病或高血压，口服起始每日 0.5-2 mg。必要时每隔 4-5 小时重复，最大剂量每日可达 10-20 mg。也可间隔用药，即隔 1-2 日用药 1 日。小儿、口服一次按体重 0.01-0.02 mg/kg，必要时 4-6 小时 1 次。

本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应（包括皮疹、甚至心脏骤停）、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等.骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于 4-15 mg）、多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。

交叉过敏。对磺胺药和噻嚷类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，过度脱水可使血尿酸和尿素氨水平暂时性升高。血 Na+，Cl-、K+、Ca2 +和 Mg2 +浓度下降。

无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；糖尿病；高尿酸血症或有痛风病史者；严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；胰腺炎或有此病史者；有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；前列腺肥大。

血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；肾功能；肝功能；血糖；血尿酸；酸碱平衡情况；听力。动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化，对新生儿和乳母的情况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干扰尿磷的测定。运动员慎用。

对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米 20-60 倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，对近端小管重吸收 Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于肝预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降.可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为 94%～96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为 30～60 分钟和数分钟，作用达峰时间为 1～2 小时和 15～30 分钟。作用持续时间为 4 小时（应用 1～2 mg 时，大剂量时为 4～6 小时）和 3.5～4 小时。T1/2β为 60～90 分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77～85% 经尿排泄，其中 45% 为原形，15～23% 由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。

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