帕司烟肼片

本品主要成份为帕司烟肼。化学名称：4-吡啶甲酰对氨基水杨酸盐。

分子式：C6H7N3O·C7H7NO3分子量：290.27

0.1 g

与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

口服。治疗与其他抗结核药合用，成人：一日按体重 10-20 mg/kg，小儿：视个别需要可增至一日按体重 20-40 mg/kg，顿服。预防一日按体重 10-15 mg/kg，顿服。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

精神病及癫痫患者禁用。严重肝功能障碍患者禁用。

本品至少应连续服用 3 个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。同服维生素 B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。

本品为异烟肼（INH）与对氨基水杨酸（PAS）的化学合成物。INH 主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（myolic acid）的合成而使细胞壁破裂。PAS 有效地延缓和阻滞了 INH 在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的 INH 浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的 INH 和本品后发现，12 小时 INH 血药浓度仅有 0.03 mg/L，本品却有 2.6 mg/L；14 小时 INH 血浓度已为 0，本品仍高达 2 mg/L，为 MIC 的 2 倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于 INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于 INH。动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为 INH 的 5 倍；本品每日 10 mg/kg 的治疗效果显著优于 INH（每日 20 mg/kg） + PAS（每日 200 mg/kg）的物理混合制剂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为 INH 和 PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以 INH 为标记物 tmax= 3.4 h，t1/2= 6.8 h。

本品小白鼠、兔经口 LD50为 0.4 g/kg·d 和 0.8-1.6 g/kg，分别为 INH 的 2 倍。

重庆华邦制药有限公司

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