帕米膦酸二钠葡萄糖注射液

本品主要成份为帕米膦酸二钠和葡萄糖，辅料为注射用水。帕米膦酸二钠的化学名为 3-氨基-1-羟基亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合物。分子式：C3H9NNa2O7P2·5 H2O分子量：369.11葡萄糖的化学名称为：D-( + )-吡喃葡萄糖-水合物。

250 ml：无水帕米膦酸二钠 30 mg 和葡萄糖 12.5 g。

恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。

缓慢静脉滴注。治疗骨转移性疼痛：每次 250 ml 或遵医嘱，滴速不得大于 30 mg/2 小时，一次用药 30-60 mg。治疗高钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般：血钙mmol/L＜3.03.0-3.53.5-4.0＞4.0mg%＜12.012.0-14.014.0-16.0mg15-3030-6060-9090

因缺乏临床经验，儿童不应使用。

少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。

对本品或其他双膦酸类药物有过敏史者禁用。

1.肾功能损伤或减退者慎用；2.用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达 2L 以上；3.使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平；4.本品应保存在儿童不能触及的地方；5.本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。

本品为双膦酸类药物，是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外，它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内，它可与骨矿物质结合，对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外，与骨结合的双磷酸盐的局部和直接抗骨吸收效应是其主要作用模式。实验研究表明，在直接或移植肿瘤细胞之前或同时给药，帕米膦酸钠均可抑制肿瘤引起的骨溶解。本品抑制肿瘤引起的高钙血症作用表现为如下生物化学改变：血清钙和磷酸盐降低，继而尿中钙，磷酸盐和羟脯氨酸水平降低。高钙血症可导致细胞外液容量减少和肾小球滤过率(GFR)降低。帕米膦酸二钠可通过控制高钙血症，改善大多数病人的肾小球滤过率并降低其升高的血清肌酐水平。在乳腺癌溶骨性骨转移和多发性骨髓瘤骨质溶解的病人，通过临床实验观察发现，帕米膦酸二钠可防止或延缓病人的骨并发症及相关治疗(高钙血症、骨折发生、接受放疗和骨科手术治疗)并减轻骨痛。与正规抗癌治疗方案联合应用时，帕米膦酸二钠可延缓骨转移的进展。另一方面，已证实对细胞毒和激素治疗无效的溶骨性骨转移，影象学可以表明其疾病处于稳定或硬化状态。体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。

吸收：静脉给药，药物完全吸收；分布：帕米膦酸二钠血药浓度在滴注开始后迅速升高，在滴注结束后迅速下降。血浆表观半衰期约为 0.8 小时，滴注约 2-3 小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注 60 mg 帕米膦酸二钠 1 小时后的血浆峰浓度为 10nmol/ml。清除：静脉滴注 72 小时内，约 20%-55% 帕米膦酸二钠以原形从尿中排出。保留在体内的药量百分比与给药剂量和滴注速度无关。文献报道，癌症病人静脉滴注 4 小时以上，平均有 51% 的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动力学特点，α和β半衰期分别为 1.6 小时和 27.2 小时，肾脏表观清除率约为 54 ml/min，且与肌酐清除率呈明显相关趋势。动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达 300 天。

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