异戊巴比妥

异戊巴比妥

0.1g

主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫痫持续状态）和麻醉前给药。

深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。

催眠，100～200 mg，晚上一次顿服； 镇静，一次 30～50 mg，每日 2～3 次。极量一次 200 mg，一日 600 mg。

催眠，个体差异大；镇静，每次按体重 2 mg/Kg，或按体重表面积 60 mg/m2，每日 2～3 次。

可能引起反常的兴奋，应注意。

用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。用本品的患者中约 1～3% 的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或 Stevens—Johnson 综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；作抗癫痫药应用时，可能需 10～30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；肝功能不全者，用量应从小量开始；不宜长期用药，如连续使用达 14 天可出现快速耐药性；长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。

轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3～6 小时）,对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

口服后在消化道吸收迅速，15～30 分钟生效，约维持 3～6 小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为 61%。T1/2 约为 14～40 小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约 50% 转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（＜1%）以原形从肾脏排出。

分子式:C11H18N2O3分子量:226.28

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