异烟肼注射液

异烟肼。

2 ml：100mg

各种结核病。

肌内注射、静脉滴注或气管内滴注，一日 0.1-0.3 g。

新生儿肝脏乙酰化能力较差，本品的消除半衰期可能延长，新生儿用药时应密切观察不良反应。

常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至 6 mg/kg 时，不良反应发生率显著增加，主要为周围神经炎及肝脏毒性，加用维生素 B6虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。

本品可引起轻度-过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等，发生率约为 10%-20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见.视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生，应立即停药，如需再用，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。其他如口干、维生素 B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

对本品过敏的患者禁用。

精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。异烟肼结构与维生素 B6相似，大剂量应用时，可使维生素 B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥.同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素 B650-100 mg 有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生寨 B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素 B6或 B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。肾功能减退但血肌酐值低于 6 mg/100 ml 者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量.以异烟肼服用后 24 小时的血药浓度不超过 1 mg/L 为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。肝功能减退者剂量应酌减。用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红寨、AST，ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。

用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。

本品为抗结核药。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药，对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

乙酰化者为 63%。也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。相当量的本品可经血液透析和腹膜透析清除。

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