异烟肼片

本品主要成份为异烟肼，

50 mg100mg

异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。

新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部 X 射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者；正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者；35 岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者；已知或疑为 HIV 感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。

口服。

成人一日 0.3 g，顿服；小儿每日按体重 10 mg/kg，一日总量不超过 0.3 g，顿服。

成人与其他抗结核药合用，按体重每日口服 5 mg/kg，最高 0.3 g；或每日 15 mg/kg，最高 900 mg，每周 2～3 次。小儿按体重每日 10～20 mg/kg，每日不超过 0.3 g，顿服。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达 30 mg/kg（一日量最高 500 mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

严格按儿童用法用量使用。

发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35 岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。

交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。异烟肼中毒时可用大剂量维生素 B6 对抗。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅 0-10%。口服 1-2 小时血药浓度可达峰值，但 4-6 小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，t1/2为 0.5-1.6 小时，慢乙酰化者为 2-5 小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏 N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄（约 70%），在 24 小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中 93% 以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为 63%。快乙酰化者尿液中 7% 的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为 37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

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