扑米酮片

本品的主要成份为扑米酮片，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4，6（1 H，5 H）嘧啶二酮。

分子式：C12H14N2O2分子量：218.26

0.25g

用于癫癎强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。

50 mg 开始，睡前服用，3 日后改为每日 2 次，一周后改为每日 3 次，第 10 日开始改为 250 mg（1 片），每日 3 次，总量不超过每日 1.5 g（6 片）；维持量一般为 250 mg（1 片），每日 3 次。

8 岁以下，每日睡前服 50 mg；3 日后增加为每次 50 mg，每日 2 次；一周后改为 100 mg，每日 2 次；10 日后根据情况可以增加至 125 mg-250 mg（半片-1 片），每日 3 次；或每日按体重 10-25 mg/kg 分次服用。8 岁以上同成人。

少数可出现反应异常，如烦躁不安和兴奋，也易引起严重嗜睡应少用。

患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍。少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。偶见有过敏反应（呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感），粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血。发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩，眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振，疲劳感，恶心或呕吐，但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。

肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。有卟啉病者（可引起新的发作）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。可引起轻微脑功能障碍的病情加重。对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。对诊断的干扰：血清胆红素可能降低，酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少 24 小时，最好 48-72 小时。个体间血药浓度差异很大，用药需个体化。停药时用量应递减，防止重新发作。治疗期间需按时服药，发现漏服应尽快补服，但距下次给药前 1 小时内则不必补服，勿一次服用双倍量。用药期间应注意检查血细胞计数，定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。

本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。

口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约 92%。口服 3-4 小时血药浓度达峰值（0.5-9 小时），血浆蛋白率结合率较低，约为 20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为 0.6L/kg，T1/2约 10-15 小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者 T1/2为 24-48 小时，后者成人 T1/2为 50-144 小时，小儿为 40-70 小时。成人被吸收的扑米酮 15-25% 转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为 10-20 μg/ml。给药后约 20~40% 以扑米酮、30% 以 PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。

华润紫竹药业有限公司

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