托西酸舒他西林胶囊

本品主要成份为：托西酸舒他西林。其化学名称为：( + )羟甲基-(2 S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2 S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。

0.125 g(按 C25H30N4O9S2 计)

上呼吸道感染鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等；下呼吸道感染支气管炎、肺炎等；泌尿道感染及肾盂肾炎；皮肤、软组织感染；淋病。

口服成人(包括老年人)及体重大于或等于 30 kg 的儿童常用量每次 375～750 mg，每天服用二次。无论成人或儿童，疗程一般为 5～14 天，必要时可延长，任何由溶血性链球菌所引起的感染，疗程最少 10 天、以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。治疗淋病时，可用本品单剂 2.25 g 口服，加服 1 g 丙磺舒，以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度，疑有梅毒螺旋体合并感染时，在本品使用前应接受暗视野检查，并最少在四个月内，每月接受血清试验一次。

一般为轻度至中度反应，继续用药时，自然消失，预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。

消化道反应，如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。皮疹、搔痒。其他：如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。

对青霉素类药物过敏者禁用。

（1）首次使用青霉素类药物的患者，应首先进行青霉素皮试，对于阳性反应者禁用本品。（2）应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者禁用。（3）对头孢菌素类药物过敏者慎用。（4）用药期间若有过敏反应产生，则应停药，并采取相应措施。（5）本品长期应用时，应定期检查肝、肾、造血系统功能。

本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱，是一种竞争性不可逆的 b-内酰胺酶抑制剂，它与 b-内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。

本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其物质的量比为 1∶1，其生物利用度相当于等量的舒巴坦，氨苄西林静脉注射剂的 80%，饭后服用不影响其吸收，舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2)，分别约为 0.75 小时、1 小时，氨苄西林、舒巴坦有 50%～75% 以原药形式经尿液排泄，年老和肾功能不全者，半衰期(t1/2)延长。

分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3 S分子量:766.8

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